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Azilsartan Medoxomil
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。
Information
Azilsartan Medoxomil Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is a potent angiotensin II type 1 (AT1) receptor antagonist, inhibits the RAAS , with an IC50 of 2.6 nM, exhibits >10,000-fold selectivity over AT2.
In vitro
Azilsartan medoxomil is a prodrug, which is rapidly converted to the active moiety, azilsartan (TAK-536), by ester hydrolysis in the gut and plasma during absorption after oral administration. Azilsartan selectively blocks the binding of angiotensin II to the AT1 (angiotensin II type 1) receptors found in the vascular smooth muscle and the adrenal gland, thereby promoting vasodilation and a decrease in the effects of aldosterone. Azilsartan is a highly selective antagonist to the AT1 receptor, with an IC50 of 2.6 nM, exhibiting a >10,000-fold affinity for the AT1 receptor compared with the AT2 receptor, and has not shown affinity for other cardiac receptors or ion channels. The inhibitory effect of Azilsartan persists after washout of the free compound (IC50 value of 7.4 nM). Azilsartan also inhibits the accumulation of angiotensin II -induced inositol 1-phosphate (IP1) in the cell-based assay with an IC50 value of 9.2 nM, and this effect is resistant to washout (IC50 value of 81.3 nM).
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 nM
Incubation Time：2 h
Powder Purity:≥97%
规格
别名
阿齐沙坦酯
英文别名
TAK-491 | 1H-Benzimidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-, (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Azilsartan Medoxomil
生化机理
阿齐沙坦酯（TAK-491）是一种强效血管紧张素 II 1 型（AT1）受体拮抗剂，可抑制 RAAS，其 IC50 值为 2.6 nM，对 AT2 的选择性大于 10,000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NOC(=O)N5)C(=O)OCC6=C(OC(=O)O6)C
分子量
568.55
Reaxy-Rn
12326818
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12326818&ln=
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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