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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
AM251, CB 1 受体拮抗剂；GPR18 激动剂；GPR55 激动剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AM251是大麻素CB1受体拮抗剂，IC50为700 nM，在体内与小鼠脑CB1受体结合。An inverse agonist of the CB1 receptor; AM251, a CB1 cannabinoid receptor antagonist, has been used in a study to determine its interaction with hippocampal neurons to enhance spatial memory in mice.
Information
AM251 block the inhibitory effects of endocannabinoids and synthetic cannabinoid agonists on transmitter release through an action at presynaptic cannabinoid 1 receptors in brain.
In vitro
AM251 reduces veratridine-dependent (tetrodotoxin suppressible) release of L-glutamic acid and GABA from synaptosomes with IC50 of 8.5 μM and 9.2 μM, respectively. AM251 increases (by 2.3 times) the Kd of radioligand without altering Bmax. AM251 inhibits equilibrium binding by allosterically accelerating the dissociation of the [3H]-batrachotoxinin A 20-alpha-benzoate:sodium channel complex. AM251 reduces cholesteryl ester synthesis in unstimulated and acetylated LDL-stimulated Raw 264.7 macrophages, CB2+/+ and CB2 −/− peritoneal macrophages.
In vivo
AM251 causes a sustained reduction of daily food intake in the rat. AM251 produces food avoidance and behaviors associated with nausea but does not impair feeding efficiency in rats. AM251 disrupts memory consolidation of the inhibitory avoidance task. AM251 has caused a significative decrease in the test step-down latency when compared to the control group, but no differences are detected in the open field habituation task, including the number of crossings, i.e. there are no motor effects. AM251 (4.0 mg/kg) reduces freezing during a conditioned tone cue played within a novel context.
Cell Data
cell lines：3T3-SA cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1H-Pyrazole-3-carboxamide, 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
AM251
生化机理
AM251 通过作用于大脑突触前大麻素 1 受体，阻断内源性大麻素和合成大麻素激动剂对递质释放的抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
CB 1 受体拮抗剂；GPR18 激动剂；GPR55 激动剂
名称和识别符
EC号
634-045-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I
分子量
555.24
Reaxy-Rn
7780333
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7780333&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CNR1
Tclin
大麻素受体 1(Cannabinoid receptor 1)
(17 活性数据)
GPR18
Tchem
N-花生四烯酸甘氨酸受体(N-arachidonyl glycine receptor)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 70 mg/mL (199.74 mM); Ethanol: 14 mg/mL (39.94 mM); Water: Insoluble;
熔点
196-198°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
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