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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
Apixaban是一种高度选择性，可逆的凝血因子 Xa 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 正在开发用于预防和治疗各种血栓栓塞疾病。
Information
Apixaban (BMS 562247-01) Apixaban (BMS 562247-01) is a highly selective, reversible inhibitor of Factor Xa with K i of 0.08 nM and 0.17 nM in human and rabbit, respectively.
In vitro
Apixaban exhibits a high degree of potency, selectivity, and efficacy on Factor Xa with Ki of 0.08 nM and 0.17 nM for Human Factor Xa and Rabbit Factor Xa, respectively. In vitro, Apixaban prolongs the clotting times of normal human plasma with the concentrations (EC2x) of 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, and 0.4 μM, which are required respectively to double the prothrombin time (PT), modified prothrombin time (mPT), activated partial thromboplastin time (APTT) and HepTest. Besides, Apixaban shows the highest potency in human and rabbit plasma, but less potency in rat and dog plasma in both the PT and APTT assays.
In vivo
In the dog, Apixaban shows the excellent pharmacokinetics with very low clearance (Cl: 0.02 L kg-1 h-1), and low volume of distribution (Vdss: 0.2 L kg-1). Besides, Apixaban also exhibits a moderate half-life (T1/2: 5.8 hours) and good oral bioavailability (F: 58%). In the arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) and electrically mediated carotid arterial thrombosis (ECAT) rabbit models, Apixaban produces dose-dependent antithrombotic effects with EC50 of 270 nM, 110 nM and 70 nM, respectively. Apixaban significantly inhibits factor Xa activity with IC50 of 0.22 μM in rabbit ex vivo. In chimpanzee, Apixaban also shows small volume of distribution (Vdss: 0.17 L kg-1), low systemic clearance (Cl: 0.018 L kg-1 h-1), and good oral bioavailability (F: 59%).
Cell Data
cell lines：MDA-MB-231 breast cancer and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥95%
规格
别名
阿哌沙班（BMS 562247-01）
英文别名
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Apixaban (BMS 562247-01)
生化机理
阿哌沙班（BMS 562247-01）是一种高选择性、可逆的 Xa 因子抑制剂，在人和兔体内的Ki值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
凝血因子 X 抑制剂
名称和识别符
EC号
639-684-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
关联CAS
MeSH Entry Terms
apixaban;BMS 562247;BMS-562247;BMS-562247-01;BMS562247;Eliquis
分子量
459.51
Reaxy-Rn
11244786
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11244786&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.2 |
|---|
关联靶点（人）
F10
Tclin
凝血因子 X(Coagulation factor X)
(11 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
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