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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
A-803467, Na 通道阻断器 v1.8
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
A-803467能够抑制感觉神经元的自发和诱发动作电位。它具有镇痛作用。A-803467能够在体内减少脊髓背角神经元的放电。
小分子A-803467是一种有效的选择性Nav1.8钠离子通道阻滞剂。Nav1.8是一种抗河豚毒素（TTX-R）钠离子通道，通过在周围感觉神经元中传递疼痛刺激而产生痛觉；A-803467通过阻滞该通道，能够对多种模型产生不同程度的疼痛减轻作用。A-803467已被用于进一步探究Nav1.8在传递疼痛刺激中的作用.
Information
A-803467 A-803467 is a selective Na V 1.8 channel blocker with IC50 of 8 nM, blocks tetrodotoxin-resistant currents, exhibits >100-fold selectivity against human Na V 1.2, Na V 1.3, Na V 1.5, and Na V 1.7.
In vitro
A-803467 potently blocks recombinant human or rat NaV1.8 channels with IC50 of 8 nM and 45 nM, respectively, at a holding potential of -40 mV. At a resting state, A-803467 also potently blocks human NaV1.8 channels with IC50 of 79 nM. A-803467 blocks tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in rat dorsal root ganglion neurons in a concentration-dependent manner with IC50 of 140 nM, more potently compared with both mexiletine and lamotrigine with IC50 of >30 μM. A-803467 displays 300- to 1,000-fold higher selectivity for hNaV1.8 over hNaV1.2, hNaV1.3, hNaV1.5, and hNaV1.7 channels with IC50 of 7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, and 6.74 μM, respectively. A-803467 shows no significant activity against other channels and receptors expressed in peripheral sensory neurons including TRPV1, P2X2/3, CaV2.2 and KCNQ2/3 channels with IC50 >10 μM. A-803467 also shows no or weak activity against a broad screening panel of cell-surface receptors, ion channels, and enzymes with IC50 of >2 μM. A-803467 at 0.3 μM but not 0.1 μM significantly inhibits the generation of spontaneous and electrically evoked action potentials.
In vivo
Consistent with its effects on neuronal action potential electrogenesis in vitro, systemic administration of A-803467 (20 mg/kg, i.v.) to spinal nerve ligated rats, significantly reduces both spontaneous and von Frey hairevoked firing of spinal dorsal horn wide dynamic range neurons by 66% and 53%, respectively, compared with baseline levels. Administration of A-803467 also dose-dependently reduces mechanical allodynia in a variety of rat pain models including spinal nerve ligation (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), sciatic nerve injury (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), capsaicin-induced secondary mechanical allodynia (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.), and thermal hyperalgesia after intraplantar complete Freund\'s adjuvant injection (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). A-803467 is inactive against formalin-induced nociception and acute thermal and postoperative pain, as well as in a chemotherapy-induced pain model (vincristine).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
A-803467
生化机理
A-803467 是一种选择性NaV1.8 通道阻断剂，IC50 为 8 nM，可阻断河豚毒素抗性电流，对人类NaV1.2、NaV1.3、NaV1.5 和NaV1.7 的选择性大于 100 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
通道阻滞剂
作用机制
Na 通道阻断器 v1.8
名称和识别符
EC号
687-382-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
分子量
357.79
Reaxy-Rn
15782387
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15782387&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
SCN2A
Tclin
钠通道蛋白 2 型亚基 α(Sodium channel protein type 2 subunit alpha)
(4 活性数据)
SCN5A
Tclin
钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha)
(2 活性数据)
SCN10A
Tclin
钠通道蛋白 10 型亚基 α(Sodium channel protein type 10 subunit alpha)
(7 活性数据)
SCN3A
Tclin
钠通道蛋白 3 型亚基 α(Sodium channel protein type 3 subunit alpha)
(2 活性数据)
SCN9A
Tclin
钠通道蛋白 9 型亚基 α(Sodium channel protein type 9 subunit alpha)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2313215 |
分析证书 | A409222 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 944261-79-4，分子式为 C19H16ClNO4，分子量为 357.79 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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