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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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ADX-47273, mGlu 5 受体的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
Information
ADX47273 (BA 94673139) is a potent and specificmGlu5positive allosteric modulator(PAM) withEC50of 0.17 μM, showing no activity at other mGlu subtypes.
In vitro
ADX47273 causes a concentration-dependent increase in the response to 50 nM glutamate in HEK 293 cells expressing rat mGlu5, the maximal increase in the response is approximately 9-fold, with an EC50 of 0.17 ± 0.03 μM. ADX47273 causes a concentration-dependent increase in the response to 300 nM glutamate with an EC50 value of 0.23 ± 0.07 μM in primary astrocyte cultures. ADX47273 at concentration of 0.1 or 1 μM decreases the EC50 for glutamate for 4- and 9-fold, respectively, in HEK 293 cells expressing rat mGlu5. ADX47273 at concentration of 1 or 3 μM decreases the EC50 for glutamate for 4- and 9-fold, respectively, in primary astrocyte cultures. ADX47273 inhibits binding of [3H]MPEP to membranes prepared from HEK 293 cells expressing mGlu5 receptors with Ki of 4.3 ± 0.5 μM. ADX-47273 at concentration of 0.3 μM elicited an enhancement of NMDA-receptor dependent long-term potentiation in rat hippocampal slices, the effect can be blocked in the presence of 10 μM specific mGlu5 receptor antagonist MPEP.
In vivo
ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10 mg/kg increases ERK and CREB phosphorylation in both the prefrontal cortex and hippocampus in Long-Evans rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10-100 mg/kg produces dose-dependent decreases in avoidance responding and increased escapes at doses that did not produce any response failures in Sprague-Dawley rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 10-300 mg/kg produces a dose-dependent decrease in apomorphine-induced climbing in CF-1 mice. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg decreased locomotor activity compared with vehicle pretreatment at 20 min after PCP, 30 min after apomorphine, and at all time points after amphetamine challenge in mice. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 175 mg/kg lowers dopamine levels in the Sprague-Dawley rat nucleus accumbens. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 1 to 50 mg/kg increases novel object recognition and reduces impulsivity in the five-choice serial reaction time test in rats. ADX47273 intraperitoneally administrated at dose of 100 mg/kg significantly decreases conditioned avoidance response at 30 and 90 min post-injection in male Sprague-Dawley rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BA 94673139 | (S)-(4-fluorophenyl)(3-(3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl)piperidin-1-yl)methanone
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
ADX-47273
生化机理
ADX47273 （BA 94673139）是一种强效特异性 mGlu5 阳性异位调节剂（PAM），EC50 为 0.17 μM，对其他 mGlu 亚型无活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
mGlu 5 受体的异构调节剂
名称和识别符
EC号
195-480-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C[C@@H](CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F
分子量
369.36
Reaxy-Rn
12327386
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12327386&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GRM5
Tchem
代谢型谷氨酸受体 5(Metabotropic glutamate receptor 5)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 29 mg/mL (99.84 mM); Ethanol: -1 mg/mL
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 851881-60-2，分子式为 C20H17F2N3O2，分子量为 369.36 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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