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ARV-771, 含 2 个溴odomain 的抑制剂；含 3 个溴odomain 的抑制剂；含 4 个溴odomain 的抑制剂

普罗塔克
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main product photo

基本描述

英文别名 JQ1-VHL
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 ARV-771
生化机理 ARV-771 是一种新型 BET-PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），是一种强效泛（溴结构域和末端外）BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1)和 BRD4(2) 的 Kd 分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 含 2 个溴odomain 的抑制剂；含 3 个溴odomain 的抑制剂；含 4 个溴odomain 的抑制剂
产品介绍


Information

ARV-771 is a potent pan-(bromodomain and extra-terminal)BET degrader, a novel BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera) with Kd of 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM, and 7.6 nM for BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1), and BRD4(2), respectively.


Targets

BRD2-BD2 (Cell-free assay); BRD3-BD2 (Cell-free assay); BRD4-BD2 (Cell-free assay); BRD3-BD1 (Cell-free assay); BRD4-BD1 (Cell-free assay) 32850,4.7 nM(Kd); 7.6 nM(Kd); 7.6 nM(Kd); 8.3 nM(Kd); 9.6 nM(Kd)


In vitro

ARV-771 is a potent small-molecule pan-BET degrader based on proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology, demonstrates dramatically improved efficacy in cellular models of CRPC as compared with BET inhibition. ARV-771 treatment of CRPC cells results in apoptosis.


In vivo

ARV-771 induces degradation in vivo. ARV-771 results in suppression of both AR signaling and AR levels and leads to tumor regression in a CRPC mouse xenograft model.


Cell Research(from reference)

Cell lines：22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells 

Concentrations：1-300 nM 

Incubation Time：24 h, 72 h 

AI解读

关联靶点（人）

BRD4 Tchem 含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BRD3 Tchem 含溴结构域蛋白 3(Bromodomain-containing protein 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BRD2 Tchem 含溴结构域蛋白 2(Bromodomain-containing protein 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EOL1 (427 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HeLa (62764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MV4-11 (7307 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CWR22R (2180 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD2 Tchem Bromodomain-containing protein 2 (1296 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD3 Tchem Bromodomain-containing protein 3 (1086 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RS4-11 (1012 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
VHL Tchem Von Hippel-Lindau disease tumor suppressor (136 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CASP3 Tchem Caspase-3/Caspase-7 (60 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLM-13 (2241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem von Hippel-Lindau disease tumor suppressor/Bromodomain-containing protein 4 (105 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYC Tchem von Hippel-Lindau disease tumor suppressor/Myc proto-oncogene protein (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD2 Tchem von Hippel-Lindau disease tumor suppressor/Bromodomain-containing protein 2 (53 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD3 Tchem von Hippel-Lindau disease tumor suppressor/Bromodomain-containing protein 3 (16 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
VCaP (1078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IUPAC Name (2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide
INCHI InChI=1S/C49H60ClN9O7S2/c1-27-30(4)68-48-41(27)42(33-14-16-35(50)17-15-33)54-37(45-57-56-31(5)59(45)48)23-39(61)51-18-21-65-19-9-20-66-25-40(62)55-44(49(6,7)8)47(64)58-24-36(60)22-38(58)46(63)53-28(2)32-10-12-34(13-11-32)43-29(3)52-26-67-43/h10-17,26,28,36-38,44,60H,9,18-25H2,1-8H3,(H,51,61)(H,53,63)(H,55,62)/t28-,36+,37-,38-,44+/m0/s1
InChi Key PQOGZKGXGLHDGS-QQRWPDCKSA-N
Canonical SMILES CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NC(C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
Isomeric SMILES CC1=C(SC2=C1C(=N[C@H](C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCCOCC(=O)N[C@H](C(=O)N4C[C@@H](C[C@H]4C(=O)N[C@@H](C)C5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C
PubChem CID 126619980
分子量 986.64

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (101.35 mM); Ethanol: 100 mg/mL (101.35 mM); Water: Insoluble;
分子量 986.600 g/mol
XLogP3 5.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 13
可旋转键计数Rotatable Bond Count 19
精确质量Exact Mass 985.375 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 985.375 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 259.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 68
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1750.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 日期 货号
G2411496 分析证书 24-03-28 A414042
G2411497 分析证书 24-03-28 A414042
G2411498 分析证书 24-03-28 A414042
G2411499 分析证书 24-03-28 A414042
G2411500 分析证书 24-03-28 A414042
G2411501 分析证书 24-03-28 A414042
G2411502 分析证书 24-03-28 A414042
G2411503 分析证书 24-03-28 A414042
G2411504 分析证书 24-03-28 A414042
G2411505 分析证书 24-03-28 A414042

参考文献

1. Raina K, Lu J, Qian Y, Altieri M, Gordon D, Rossi AM, Wang J, Chen X, Dong H, Siu K et al..  (2016)  PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer..  Proc Natl Acad Sci USA,  113  (26): (7124-9).  [PMID:27274052] [10.1021/op500134e]

溶液计算器

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