Ampalex, GluA1 的受体调节剂;GluA2 的受体调节剂;GluA3 的受体调节剂;GluA4 的受体调节剂

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基本描述

别名 安帕来斯 | 安帕莱克斯
英文别名 Ampalex i(1/4)OECX-516 | CHEBI:34605 | SCHEMBL194605 | Ampakine CX516 | BDP-12(Ampalex) | EX-A265 | Q5014875 | 9-Fluoro-11beta,17,21-trihydroxy-16alpha-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-(dihydrogen phosphate) | SCHEMBL36219 | cis/trans-Perfluorodecalin
规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 Ampalex
生化机理 Ampalex(Ampakine CX516;CX516;BDP 12)是一种安非他酮和促智药,可作为 AMPA 受体正异位调节剂治疗阿尔茨海默病、精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)。IC50 值:目标:AMPA 受体 Ampalex 可改善海马片蛋白积累模型中 AMPA 受体的功能缺陷。研究表明,AMPA 受体可能是治疗神经退行性疾病的潜在药物靶点,并特别强调 AMPAkines 是可能的治疗药物。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 变构调节剂
作用机制 GluA1 的受体调节剂;GluA2 的受体调节剂;GluA3 的受体调节剂;GluA4 的受体调节剂
产品介绍

Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。

CX516 is a positive allosteric modulator at AMPA receptor that inhibits the deactivation of AMPA receptors. CX-516 is a nootropic and ampakine agent
A series of AMPA modulators for the potential treatment of cognitive diseases

关联靶点(人)

GRIA4 Tclin 谷氨酸受体 4(Glutamate receptor 4) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GRIA2 Tclin 谷氨酸受体 2(Glutamate receptor 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GRIA3 Tclin 谷氨酸受体 3(Glutamate receptor 3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GRIA1 Tclin 谷氨酸受体 1(Glutamate receptor 1) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HPGD Tchem 15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase [NAD+] (24926 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GRIA4 Tclin Glutamate receptor AMPA 3/4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gria4 Glutamate receptor ionotropic, AMPA 4 (112 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type Journal PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IUPAC Name piperidin-1-yl(quinoxalin-6-yl)methanone
INCHI InChI=1S/C14H15N3O/c18-14(17-8-2-1-3-9-17)11-4-5-12-13(10-11)16-7-6-15-12/h4-7,10H,1-3,8-9H2
InChi Key ANDGGVOPIJEHOF-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=NC=CN=C3C=C2
Isomeric SMILES C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=NC=CN=C3C=C2
RTECS TM2785170
分子量 241.29
Reaxy-Rn 8775159
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8775159&ln=

化学和物理性质

分子量 241.290 g/mol
XLogP3 1.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 1
精确质量Exact Mass 241.122 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 241.122 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 46.100 Ų
重原子数Heavy Atom Count 18
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 301.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

RTECS TM2785170
Reaxy-Rn 8775159
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8775159&ln=

技术规格说明书

Concentration 9-11(mmol/L)
Proton NMR spectrum Conforms to Structure

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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