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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
AS2863619 AS2863619 is a small-molecule cyclin-dependent kinase CDK8/19 inhibitor with IC50 of 0.6099 nM and 4.277 nM, respectively. AS2863619 is a potent Foxp3 inducer in T conv cells.
Targets
CDK8 (Cell-free assay); CDK19 (Cell-free assay) 0.6099 nM; 4.277 nM
In vitro
AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. AS2863619-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. AS2863619 is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, AS2863619 cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. AS2863619-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.
In vivo
AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo AS2863619-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.
Cell Research(from reference)
Cell lines：PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice
Concentrations：1.0 μM
Incubation Time：24 h, 0-44 h
规格
英文别名
1,2,5-Oxadiazol-3-amine,4-[1-(2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-,hydrochloride (1:2)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AS2863619
生化机理
AS2863619 是一种小分子细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK8/19 抑制剂，其 IC50 分别为 0.6099 nM 和 4.277 nM。AS2863619 在Tconv细胞中是一种强效的 Foxp3 诱导剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-[1-(2-methyl-3H-benzimidazol-5-yl)imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl]-1,2,5-oxadiazol-3-amine;dihydrochloride
INCHI
1S/C16H12N8O.2ClH/c1-8-19-10-3-2-9(6-11(10)20-8)24-13-4-5-18-7-12(13)21-16(24)14-15(17)23-25-22-14;;/h2-7H,1H3,(H2,17,23)(H,19,20);2*1H
InChi Key
LHUAALWRORLTCJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
405.24
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
产品属性
| ALogP | 2.468 |
|---|---|
| HBD Count | 2 |
| Rotatable Bond | 2 |
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
60
DMSO(mM) Max Solubility
148.060408646728
Water(mg / mL) Max Solubility
81
Water(mM) Max Solubility
199.881551673083
分子量
405.200 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
2
精确质量Exact Mass
404.067 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
404.067 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
124.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
27
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
495.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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