AZ-23

CAS: 915720-21-7 货号: A654674 分子式: C17H19ClFN7O 分子量: 391.83 PubChem CID: 16097523
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


AZ-23 is an ATP-competitive and orally bioavailable Trk kinase A/B/C inhibitor with IC 50 s of 2 nM (TrkA), 8 nM (TrkB), 24 nM (FGFR1), 52 nM (Flt3), 55 nM (Ret), 84 nM (MuSk), 99 nM (Lck), respectively.

In Vitro

AZ-23 potently and selectivity inhibits Trk phosphorylation in cells. AZ-23 potently inhibits Trk-mediated survival (EC 50 of 2 nM). AZ-23 Inhibits Trk-Dependent Survival in MCF10ATrkA-Δ and TF-1 Cell Lines. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

AZ-23 shows in vivo TrkA kinase inhibition and efficacy in mice following oral administration in a TrkA-driven allograft model and significant tumor growth inhibition in a Trk-expressing xenograft model of neuroblastoma . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:TrkA 2 nM (IC 50 ) TrkB 8 nM (IC 50 )

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
AZ-23
生化机理
AZ-23 是一种 ATP 竞争性口服生物活性 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,其 IC 50 s 分别为 2 nM(TrkA)、8 nM(TrkB)、24 nM(FGFR1)、52 nM(Flt3)、55 nM(Ret)、84 nM(MuSk)和 99 nM(Lck)。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C1=NC=C(C=C1)F)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=NN3)OC(C)C)Cl
PubChem CID
分子量
391.83

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高级数据

关联靶点(人)
YES1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK2 Tclin BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK1 Tclin 高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor) (13 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NTRK3 Tclin NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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