AZD-8529

CAS: 1092453-15-0 货号: A654701 分子式: C24H24F3N5O3 分子量: 487.47 EC号: 680-652-6
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
-80℃储存
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特低温运输
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1ml
A654701-1ml
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为什么选择此级别

,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


AZD-8529 is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2 , with an EC 50 of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1 , 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

In Vitro

AZD-8529 potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC 50 of 195 nM. AZD-8529 does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

AZD-8529 (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys . AZD-8529 (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Sprague-Dawley rats Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 2 hours before nicotine injections Result: Decreased the increased extracellular dopamine induced by nicotine (0.4 mg/kg, s.c.) in accumbens shell of freely-moving rats.

IC50& Target:mGluR2 285 nM (EC 50 )

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AZD-8529
生化机理
AZD-8529 是一种强效、高选择性和口服生物可用性的 mGluR2 正性异构调节剂,EC 50 为 285 nM,在 20-25 M 时对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有正性异构调节剂反应。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
EC号
680-652-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC2=C1C(=O)N(C2)CC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F)C4=NC(=NO4)CN5CCNCC5
MeSH Entry Terms
7-methyl-5-(3-piperazin-1-ylmethyl(1,2,4)oxadiazol-5-yl)-2-(4-trifluoromethoxybenzyl)-2,3-dihydroisoindol-1-one;AZD8529
分子量
487.47

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高级数据

关联靶点(人)
GRM2 Tchem 代谢型谷氨酸受体 2(Metabotropic glutamate receptor 2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器