ACY-1083

CAS: 1708113-43-2 货号: A654797 分子式: C17H18F2N4O2 分子量: 348.35 PubChem CID: 91844718
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ACY-1083 is a selective and brain-penetrating HDAC6 inhibitor with an IC 50 of 3 nM and is 260-fold more selective for HDAC6 than all other classes of HDAC isoforms. ACY-1083 effectively reverses chemotherapy-induced peripheral neuropathy

In Vitro

Treatment with ACY-1083 (30 and 300 nM) significantly improves cell viability in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: Mouse hippocampal (HT22) cells Concentration: 30 and 300 nM Incubation Time: Result: Significant improvement in cell viability.

In Vivo

ACY-1083 (i.p.; 10 mg/kg; for 7 days) effectively relieves Cisplatin-induced mechanical allodynia in C57BL/6J mice ACY-1083 (oral doses of 3 mg/kg ACY-1083 for 7 days) reverses Paclitaxel-induced mechanical allodynia in adult male SD rats. Mice dosed with 5 mg/kg ACY-1083 by intraperitoneal (i.p.) injection have a maximum plasma concentration (C max ) of 936 ng/mL, a half-life (T 1/2 ) of 3.5 hours, and a biologically active plasma exposure of 8 hours after dosing. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Adult male C57BL/6J mice of 8-10 weeks of age Dosage: 3 or 10 mg/kg Administration: Administered i.p. injection; daily; for 7 days Result: The 10 mg/kg relieved Cisplatin (2.3 mg/kg)-induced mechanical allodynia, whereas the 3 mg/kg dose did not. Animal Model: Adult male Sprague Dawley rats Dosage: 3 mg/kg Administration: Two daily doses were given orally for 7 days. Result: Reversed Paclitaxel (6 mg/kg or 12 mg/kg)-induced mechanical allodynia.

IC50& Target:HDAC6 3 nM (IC 50 )

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
ACY-1083
生化机理
ACY-1083 是一种选择性穿脑 HDAC6 抑制剂,其 IC 50 为 3 nM,对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 同工酶的 260 倍。ACY-1083 能有效逆转化疗引起的周围神经病变。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC(CCC1(C2=CC=CC=C2)NC3=NC=C(C=N3)C(=O)NO)(F)F
PubChem CID
分子量
348.35

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高级数据

关联靶点(人)
HDAC6 Tclin 组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC1 Tclin 组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HDAC2 Tclin 组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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