AS1810722

CAS: 909561-15-5 货号: A654946 分子式: C25H25F2N7O 分子量: 477.51 PubChem CID: 44208030
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


AS1810722 is an orally active and potent STAT6 inhibitor with an IC 50 of 1.9 nM. AS1810722 shows a good profile of CYP3A4 inhibition. AS1810722, a derivative of fused bicyclic pyrimidine, has the potential for allergic diseases such as asthma and atopic diseases research

In Vitro

AS1810722 (compound 24) inhibits production of IL-4 with an IC 50 of 2.4 nM, but shows no effect on production of IFN-γ. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

AS1810722 (compound 24; 0.03-0.3 mg/kg; orally; 30 min before, and 24h and 48 h after OVA exposure) suppress eosinophil infiltration in the lung in a dose-dependent manner in an antigen-induced mouse asthmatic model . AS1810722 inhibits in vitro Th2 differentiation with an IC 50 of 2.4 nM without affecting type 1 helper T (Th1) cell differentiation and eosinophil infiltration in an antigen-induced mouse asthmatic model after oral administration . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female Balb/c mice asthmatic model by intraperitoneal injection of ovalbumin (OVA)-containing aluminum hydroxide gel Dosage: 0.03-0.3 mg/kg Administration: Orally; 30 min before, and 24 and 48 h after OVA exposure Result: Suppressed eosinophil infiltration in the lung in a dose-dependent manner.

IC50& Target:STAT6 1.9 nM (IC 50 ) CYP3A4

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AS1810722
生化机理
AS1810722 是一种具有口服活性的强效 STAT6 抑制剂,IC 50 为 1.9 nM。AS1810722 对 CYP3A4 有良好的抑制作用。AS1810722 是融合双环嘧啶的衍生物,具有治疗过敏性疾病(如哮喘和特应性哮喘)的潜力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1CC(=O)N)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=CN(C4=N3)CC5=CC(=CC(=C5)F)F
PubChem CID
分子量
477.51

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高级数据

关联靶点(人)
STAT6 Tchem 信号转导和转录激活因子 6(Signal transducer and activator of transcription 6) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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