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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
干燥,-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AMG 837 calcium hydrate is a potent, orally bioavailable and partial agonist of GPR40/FFA1 . AMG 837 calcium hydrate inhibits specific [ 3 H]AMG 837 binding at the human FFA1 receptor with a pIC 50 of 8.13. AMG 837 calcium hydrate could enhance insulin secretion and lower glucose levels in rodents
In Vitro
AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC 50 of 142±20 nM on islets isolated from mice. AMG 837 stimulates Ca 2+ flux with the EC 50 s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo . AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats . AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C max of 1.4 µM . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 8-week old Zucker Fatty Rats Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Administration: Oral gavage once daily for 21 days Result: Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively. Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups. Not affected body weights during the 21-day treatment. Animal Model: 8-week old Sprague-Dawley rats Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg Administration: A single p.o. administration Result: Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.
IC50& Target:pIC50: 8.13 (FFA1)
规格
别名
AMG 837 氢氧化钙
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AMG 837 calcium hydrate
生化机理
AMG 837 水合钙是一种强效、口服生物利用度高的 GPR40/FFA1 部分激动剂。AMG 837 水合钙抑制人 FFA1 受体的特异性 [ 3 H]AMG 837 结合，pIC 50 为 8.13。AMG 837 水合钙可增强胰岛素分泌。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1259389-38-2，分子式为 C26H21F3O3.1/2Ca.H2O，分子量为 455.45 g/mol。
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