AR-9281, 环氧化物氢化酶抑制剂

CAS: 913548-29-5 货号: A655278 分子式: C18H29N3O2 分子量: 319.44 PubChem CID: 12000797
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文献证明

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概述

AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。

AR9281 (APAU) is a potent, selective and orally active soluble epoxide hydrolase (s-EH) inhibitor. AR-9281 can inhibits human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) with IC 50 values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively. AR9281 can be used for the research of inflammation, hypertension and type 2 diabetes

In Vitro

AR-9281 (APAU) has inhibitory activity for human sEH (HsEH) and murine sEH (MsEH) with IC 50 values of 13.8 nM and 1.7 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

AR-9281 (APAU) (oral, 150-200 mg/dL, for 6 weeks) enhances the therapeutic effects of EETs, slows progression of hyperglycemia, protects the myocyte structure, and reduces Ca 2+ dysregulation and SERCA remodeling in hyperglycemic rats. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: T2DM rat modelDosage: 150-200 mg/dL Administration: oral(drinking), for 6 weeks Result: Attenuated the progressive increase of blood glucose concentration and preserved mitochondrial structure and myofibril morphology in cardiac myocytes. Protected the intracellular Ca 2+ effector system. Had less downregulation of sarco(endo)plasmic reticulum Ca 2+ ATPase (SERCA) and lowed expression of hypertrophic markers.

IC50& Target:IC50: 13.8 nM (HsEH),1.7 nM (MsEH)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AR-9281
生化机理
AR9281 (APAU) 是一种强效、选择性和口服活性的可溶性环氧化物水解酶(s-EH)抑制剂。AR-9281 可抑制人 sEH(HsEH)和鼠 sEH(MsEH),其 IC 50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于研究胰岛素分泌中的胰高血糖素。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
环氧化物氢化酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)N1CCC(CC1)NC(=O)NC23CC4CC(C2)CC(C4)C3
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1-(1-acetyl-piperidine-4-yl)-3-adamantan-1-yl-urea;AR 9281;AR-9281;AR9281
分子量
319.44

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高级数据

产品属性
ALogP 2.1
关联靶点(人)
EPHX2 Tchem 双功能环氧化物水解酶2(Bifunctional epoxide hydrolase 2) (9 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EPHX1 Tchem 环氧化物水解酶1(Epoxide hydrolase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2623753 分析证书 A655278
溶液计算器

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