计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Atabecestat (JNJ-54861911) is a potent brain-penetrant and orally active β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) inhibitor, achieves robust and high CSF Aβ reduction. Atabecestat s tolerated and displays a sustained pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) characteristics. Atabecestat has the potential for Alzheimer's Disease treatment
In Vivo
Atabecestat (100 and 300 mg/kg; p.o. once daily for 3 days) reduces the human Aβ levels in mice. Atabecestat (300 mg/kg; p.o. once) inhibits the exacerbation of vascular abnormalities in APPPS1 mice with 3D6 treatment. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 5-week-old APPPS1 miceDosage: 100 and 300 mg/kg Administration: Oral gavage; 100 and 300 mg/kg; once daily for 3 days Result: Reduced the level of human Aβ 1-40 and Aβ 1-42 levels in the brain of APPPS1 mice at a dose of 300 mg/kg and resulted in less reduction of human Aβ levels at 24 h with a dose of 100 mg/kg.
IC50& Target:BACE1
规格
别名
阿贝司他
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Atabecestat
生化机理
阿特贝司他（JNJ-54861911）是一种强效的脑穿透性口服活性β位点淀粉样前体蛋白裂解酶1（BACE1）抑制剂，可显著降低CSF Aβ。阿他贝司他具有良好的耐受性和持续的药代动力学（PK）
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
807-396-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]1(C=CSC(=N1)N)C2=C(C=CC(=C2)NC(=O)C3=NC=C(C=C3)C#N)F
关联CAS
MeSH Entry Terms
2-pyridinecarboxamide, N-(3-((4S)-2-amino-4-methyl-4H-1,3-thiazin-4-yl)-4-fluorophenyl)-5-cyano-;atabecestat;JNJ-54861911;N-(3-((4S)-2-Amino-4-methyl-4H-1,3-thiazin-4-yl)-4-fluorophenyl)-5-cyano-2-pyridinecarboxamide
分子量
367.40
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2 |
|---|
关联靶点（人）
BACE1
Tchem
β-分泌酶1(Beta-secretase 1)
(2 活性数据)
BACE2
Tchem
β-分泌酶2(Beta-secretase 2)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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