ACP-5862

CAS: 2230757-47-6 货号: A655672 分子式: C26H23N7O3 分子量: 481.5 PubChem CID: 135177281
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ACP-5862 is a major active, circulating, pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib with an IC 50 of 5.0 nM for Bruton tyrosine kinase (BTK). ACP‐5862 is a weak time‐dependent inactivator of CYP3A4 and CYP2C8. Acalabrutinib is an orally active, irreversible, and highly selective BTK inhibitor , with an IC 50 of 3 nM and EC 50 of 8 nM.

In Vivo

Following a single oral dose of 100 mg Acalabrutinib, the half‐life of ACP‐5862 is 6.9 hours and the mean exposure is approximately twofold to threefold higher than that of Acalabrutinib. ACP-5862 (M27) is the major single metabolite in the systemic circulation and accountes for 57.4% and 42.1% of the AUC 0-t total radioactivity in male and female rat plasma, respectively. ACP-5862, the major human metabolite, is a relatively minor component in the systemic circulation and accountes for 6.1% and 8.1% of the AUC 0-t total radioactivity in male and female dog plasma, respectively . ACP-5862 (1 or 10 μM) has reversible protein binding of 98.6%, 99.8%, 94.3%, 98.6% in mouse, rat, dog, and human plasma . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
ACP-5862
生化机理
ACP-5862 是阿卡布替尼的一种主要活性循环吡咯烷开环代谢物,对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC 50 为 5.0 nM。ACP-5862 是 CYP3A4 和 CYP2C8 的弱时间依赖性灭活剂。Acalabrutinib是一种口服活性药物、
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
PubChem CID
分子量
481.5

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