ABT-107, 神经元乙酰胆碱受体蛋白 alpha-7 亚基激动剂

CAS: 855291-54-2 货号: A655699 分子式: C19H20N4O 分子量: 320.39 PubChem CID: 11151363
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文献证明

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概述

ABT-107 是选择性的 α7 神经元尼古丁受体的激动剂。ABT-107 对单侧 6-羟多巴胺损伤大鼠的黑质纹状体损伤起到保护作用。

ABT-107 is a selective α7 neuronal nicotinic receptor agonist. ABT-107 protects against nigrostriatal damage in rats with unilateral 6-hydroxydopamine lesions.

In Vivo

ABT-107 exhibits good bioavailability in mouse (orally, 51.1%; intraperitoneally,100%), rat (orally, 81.2%; intraperitoneally, 100.0%), and monkey (orally, 40.6%; intramuscularly,\n100%), and good CNS penetration in rodents with a brain/plasma ratio of 1 . ABT-107 (0.01-1 μmol/kg i.p., 15 min before sacrifice) produces a dose-dependent increase in ERK1/2 and CREB . ABT-107 (0.01, 0.1, and 1.0 mg/kg i.p.) increases S 9 -GSK3 and decreases p-tau in mouse cortex and hippocampus in mice . ABT-107 (5 mg/kg/day i.p.) infusion attenuates tau hyperphosphorylation in AD transgenic APP-tau mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Rats (male Sprague-Dawley; 350-380 g b.wt.) . Dosage: 1, 3 μmol/kg. Administration: I.P. daily for 3 consecutive days. Result: Induced a significant, dose-dependent increase in ACh release by day 3 of repeated administration. Higher doses may be required to evoke ACh release in naive rats not engaged in stimulated, i.e., cognitive-related behavior. Animal Model: Female TAPP (and wild-type littermates) mice . Dosage: 1 mg/kg. Administration: Continuous subcutaneous infusion for 2 weeks. Result: Produced a dose-dependent increase in Ser9 phosphorylation in the cingulate cortex 15 min after acute administration in mice.

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
ABT-107
生化机理
ABT-107是一种选择性α7神经元烟碱受体激动剂。ABT-107对单侧6-羟基多巴胺损伤大鼠的黑质损伤有保护作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
神经元乙酰胆碱受体蛋白 alpha-7 亚基激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN2CCC1[C@H](C2)OC3=NN=C(C=C3)C4=CC5=C(C=C4)NC=C5
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
5-(6-(1-azabicyclo(2,2,2)oct-3-yloxy)pyridazin-3-yl)-1H-indole;ABT 107;ABT-107;ABT107
分子量
320.39

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高级数据

产品属性
ALogP 2.6
关联靶点(人)
CHRNA7 Tchem 神经元乙酰胆碱受体亚基 α-7(Neuronal acetylcholine receptor subunit alpha-7) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
J2613706 分析证书 A655699
溶液计算器