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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
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储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Apinocaltamide (ACT-709478) is a potent, selective, orally active, and brain penetrating T-type calcium channel blocker. ACT-709478 is used in the research of generalized epilepsies
In Vitro
Apinocaltamide (Compound 66b) blocks Ca v 3.1, Ca v 3.2, Ca v 3.3, Ca v 1.2 with IC 50 s of 6.4, 18, 7.5 and 2410 nM, respectively. Apinocaltamide blocks recombinant channel hCa v 3.3 potently with marked voltage-dependency (K r ≈1500 nM and K i ≈20 nM). Apinocaltamide blocks currents through hK v 11.1-hERG channels with an IC 50 of 5.5 μM. Apinocaltamide also inhibits P450 enzymes with IC 50 s of 14, 15, 22, 25, 51 and 52 μM for CYP2C8,CYP2D6 CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, and CYP2B6, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Apinocaltamide (Compound 66b, 100, 300 mg/kg, p.o., measured 12 hours later) potently decreases the cumulative duration of absence-like seizures in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male juvenile DBA/2J mice (22-24 days old) Dosage: 100, 300 mg/kg, 1 hour or 3 hours before exposure to the stimulus. Administration: P.O., for 12 hours Result: Decreased the cumulative duration of absence-like seizures over the next 12 h period by 93%.
IC50& Target:Ca v 1.2 2410 nM (IC 50 ) Ca V 3.1 6.4 nM (IC 50 ) Ca v 3.2 18 nM (IC 50 ) Ca V 3.3 7.5 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Apinocaltamide
生化机理
阿匹诺卡他胺（ACT-709478）是一种强效、选择性、口服活性和脑穿透性 T 型钙通道阻滞剂。ACT-709478 用于研究全身性癫痫。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
电压门 T 型钙通道阻滞剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC1(C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=NN(C=C3)CC4=NC=C(C=C4)C#N)C(F)(F)F
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
ACT-709478;N-(1-((5-cyanopyridin-2-yl)methyl)pyrazol-3-yl)-2-(4-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)phenyl)acetamide
分子量
425.41
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.3 |
|---|
关联靶点（人）
CACNA1H
Tclin
电压依赖性T型钙通道亚基α-1H(Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1H)
(1 活性数据)
CACNA1G
Tclin
电压依赖性T型钙通道亚基α-1G(Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1G)
(1 活性数据)
CACNA1I
Tclin
电压依赖性T型钙通道亚基α-1I(Voltage-dependent T-type calcium channel subunit alpha-1I)
(2 活性数据)
CACNA1C
Tclin
电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C)
(1 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 J2613710 |
分析证书 | A655794 |
溶液计算器
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