ATX inhibitor 5

CAS: 2402772-45-4 货号: A655812 分子式: C22H18ClF3N6O 分子量: 474.87 PubChem CID: 146014477
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
ATX 抑制剂 5
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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1ml
A655812-1ml
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文献证明

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概述


ATX inhibitor 5 is a potent and orally active autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC 50 of 15.3 nM. ATX inhibitor 5 shows anti-hepatofibrosis effects and reduces CCl4-induced hepatic fibrosis level prominently

In Vitro

ATX inhibitor 5 (compound 10g) (IC 50 s=1.21 and 0.78 μM) displays activities against cardiac fibroblasts (CFs) and hepatic stellate cell (HSC). ATX inhibitor 5 at 10 μM successfully suppresses collagen content induced by TGF-β. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: CFs and t-HSC/Cl-6 cells Concentration: 0.0001, 0.01, 1, 100, 10000 µM Incubation Time: 48 hours Result: Displayed activities against CFs and t-HSC/Cl-6 cells with IC 50 s of 1.21 and 0.78 µM, respectively.

In Vivo

ATX inhibitor 5 (20-40 mg/kg; p.o.; once daily for two weeks) reduces CCl4-induced hepatic fibrosis level prominently . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Konmin mice (8-week old, 22-25 g) Dosage: 20, 40 mg/kg Administration: Orally; once daily for two weeks Result: Prominently reduced CCl4-induced hepatic fibrosis level.

IC50& Target:Autotaxin

规格

别名
ATX 抑制剂 5
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
ATX inhibitor 5
生化机理
ATX 抑制剂 5 是一种强效的口服活性自体交联素(ATX)抑制剂,其 IC 50 为 15.3 nM。ATX 抑制剂 5 具有抗肝纤维化的作用,能显著降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CC2=C1N=CN=C2NC3=CC=CC(=C3)C(F)(F)F)C(=O)N/N=C/C4=CC=C(C=C4)Cl
PubChem CID
分子量
474.87

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高级数据

关联靶点(人)
ENPP2 Tchem 外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员 2(Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase family member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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