Afizagabar

CAS: 1398496-82-6 货号: A656382 分子式: C19H12FN3O2S 分子量: 365.38 PubChem CID: 136209703
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
阿菲扎加巴尔
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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数量
1ml
A656382-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of the α5-GABAAR , with an IC 50 of 585 nM for α5β2γ2 and a K i of 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy.

In Vitro

Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (K b =221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Afizagabar (1 and 3 mg/kg; i.p.) significantly diminishes the marked increase in total errors induced by Scopolamine . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague Dawley (SPRD) rats (In the eight-arm radial maze) Dosage: 1 and 3 mg/kg Administration: I.p. Result: Significantly diminished the marked increase in total errors induced by Scopolamine.

规格

别名
阿菲扎加巴尔
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Afizagabar
生化机理
Afizagabar (S44819) 是α5-GABAAR GABA 结合位点上的第一类竞争性和选择性拮抗剂,对 α5β2γ2 的 IC 50 为 585 nM,对 α5β3γ2 的 K i 为 66 nM。阿非扎巴能增强海马突触的可塑性,其 p
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NN=C(C2=CC3=C(C=C2C1)NC(=O)O3)C4=CC5=C(C=CC=C5S4)F
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
S44819
分子量
365.38

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高级数据

关联靶点(人)
GABRA5 Tclin γ-氨基丁酸受体亚基α-5(Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-5) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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