AMG-3969 exhibits potent cellular activity with an EC 50 of 0.202 μM and IC 50 of 4 nM,. It potently reverses the inhibitory effect of GKRP on GK activity and promotes GK translocation in vitro (isolated hepatocytes). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

AMG-3969 has good in vivo pharmacokinetic (PK) properties in rats (75%) and significantly lowers blood glucose levels in a dose-dependent manner db/db mice . AMG-3969 (100 mg/kg) demonstrates significant reductions in blood glucose with robust efficacy (56% reduction) observed at the 8 h time point. AMG-3969 demonstrates dose-dependent efficacy in three models of diabetes: diet induced obese (DIO), ob/ob and db/db mice; however,AMG-3969 is ineffective in lowering blood glucose in normoglycaemic C57BL/6 (B6) mice. AMG-3969 is highly effective in promoting carbohydrate substrate. AMG-3969 exhibits extended changes to carbohydrate oxidation as observed by increased respiratory exchange ratio into the next night and day after a single dose. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal administration

Mice: Diabetic db/db mice are used in the study. At 8:00 AM, mice are bled via retro-orbital sinus puncture and blood glucose values are determined and used to randomize the animals in which their averages are similar, and only mice with blood glucose ranges between 300 and 500 mg/dL are included. Vehicle (2% hydroxypropyl methycellulose, 1% Tween 80, pH 2.2 adjusted with MSA) or AMG-3969 (10, 30, 100 mg/kg) are gavaged at 9:00 AM. Blood glucose is measured at 4, 6, or 8 h posttreatment. At each time point, a 15 μL sample of whole blood is analyzed for drug exposure . aladdin has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 4 nM (GK-GKRP)

规格

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

AMG-3969

生化机理

AMG-3969 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白相互作用（GK-GKRP）干扰物，IC 50 为 4 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

调节剂

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC#C[C@H]1CN(CCN1C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)S(=O)(=O)C3=CN=C(C=C3)N

MeSH Entry Terms

2-(4-(4-((6-amino-3-pyridinyl)sulfonyl)-2-(1-propyn-1-yl)-1-piperazinyl)phenyl)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-propanol;AMG-3969

分子量

522.46

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GCKR Tchem 葡萄糖激酶调节蛋白(Glucokinase regulatory protein) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： GCKR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GCK Tchem 葡萄糖激酶(Glucokinase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： GCK

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

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常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1361224-53-4，分子式为 C21H20F6N4O3S，分子量为 522.46 g/mol。

如何获取批次专用COA？

每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

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