计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Auglurant (VU0424238) is a novel and selective mGlu5 antagonist with an IC 50 value of 11 nM (rat) and an IC 50 value of 14 nM (human). Auglurant (VU0424238) has an acceptable CNS penetration
In Vitro
Auglurant (VU0424238) with an IC 50 value of 14 nM in HEK293A cells. It also binding a known allosteric site with K i value of 4.4 nM in HEK293A cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Auglurant (VU0424238) had a clearance of 19.3 mL/min/kg in rats and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.8 mg/kg in rats. Plus, it also had a clearance of 15.5 mL/min/kg in cynomolgus monkeys and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.06 mg/kg in baboons . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:rat mGluR5 11 nM (IC 50 ) human mGluR5 14 nM (IC 50 )
规格
别名
奥格鲁兰特
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Auglurant
生化机理
Auglurant (VU0424238) 是一种新型选择性 mGlu5 拮抗剂，其 IC 50 值为 11 nM（大鼠）和 14 nM（人类）。Auglurant (VU0424238) 具有可接受的中枢神经系统渗透性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=N1)C(=O)NC2=NC=C(C=C2)F)OC3=CN=CN=C3
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
N-(5-fluoropyridin-2-yl)-6-methyl-4-(pyrimidin-5-yloxy)picolinamide;VU0424238
分子量
325.30
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(2 活性数据)
GRM5
Tchem
代谢型谷氨酸受体 5(Metabotropic glutamate receptor 5)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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