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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3K s, with K i s of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα , β, δ and γ, respectively. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease. AMG 511 exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model
In Vitro
AMG 511 shows the inhibition of AKT (Ser473) phosphorylation in U87 malignant glioma (MG) cells with an IC 50 of 4 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
AMG 511 potently blocks the targeted PI3K pathway in a mouse liver pharmacodynamic model (3-30 mg/kg; p.o.) and inhibits tumor growth in a U87 MG glioblastoma xenograft model (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 12 days) . AMG 511 shows excellent in vivo efficacy and pharmacokinetic profile . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female CD1 NU/NU mice, with U87 MG glioblastoma xenograft model Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg Administration: Oral administration, daily, for 12 days Result: Inhibited tumor growth. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats Dosage: 1 mg/kg Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis) Result: Had a superior pharmacokinetic profile with low clearance (0.4 L/h/kg, 12% of liver blood flow), good oral bioavailability (F = 60%), and a commensurate high oral exposure (AUC = 5.0 μM·h).
IC50& Target:PI3Kα 4 nM (Ki) PI3Kβ 6 nM (Ki) PI3Kδ 2 nM (Ki) PI3Kγ 1 nM (Ki)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AMG 511
生化机理
AMG 511 是一种强效的口服 I 类 PI3K 泛抑制剂，对 PI3Kα 、β、δ 和γ 的 K i s 分别为 4 nM、6 nM、2 nM 和 1 nM。AMG 511 能明显抑制 PI3K 信号转导，p-Akt（Ser473）的下降表明了这一点。AMG 511 e
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=NC(=NC(=N1)N)C2=C(N=CC(=C2)[C@@H](C)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)NC4=CC(=C(N=C4)OC)F
PubChem CID
分子量
503.55
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIK3CG
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform)
(1 活性数据)
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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