AZD-5672

CAS: 780750-65-4 货号: A656551 分子式: C32H38F2N2O5S2 分子量: 632.78 PubChem CID: 16007088
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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A656551-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


AZD-5672 is an orally active, potent, and selective CCR5 antagonist ( IC 50 =0.32 nM). AZD-5672 shows moderate activity against the hERG ion channel (binding IC 50 =7.3 μM). AZD5672 is a substrate of human P-gp , and inhibits P-gp-mediated digoxin transport (IC 50 =32 μM). AZD-5672 can be used for the research of rheumatoid arthritis

In Vitro

AZD-5672 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, and 100 μM) inhibits P-gp-mediated digoxin transport in a concentration-dependent manner (mean apparent IC 50 : 32 μM) in Caco-2 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

In vivo pharmaeokineties data for AZD-5672 (compound 1) Species CI a (mL/min/kg) V ss a (L/kg) t 1/2 a (h) F b (%) Rat 28 5.3 2.6 38 Dog 18 5.7 3.9 86 a AZD-5672 dosed 1-2 mg/kg i.v. b AZD-5672 dosed 2-5 mg/kg p.o. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:CCR5|0.32 nM (IC|50|)|hERG|7.3 μM (IC|50|)|hP-gp|32 μM (IC|50|)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AZD-5672
生化机理
AZD-5672 是一种口服活性、强效和选择性 CCR5 拮抗剂(IC 50 =0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性(结合 IC 50 =7.3 μM)。AZD5672 是人类 P-gp 的底物,可抑制 P-gp 介导的地高辛转运。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCN(C1CCN(CC1)CC[C@H](C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)C)C3=CC(=CC(=C3)F)F)C(=O)CC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)C
PubChem CID
分子量
632.78

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