Acrizanib

CAS: 1229453-99-9 货号: A656800 分子式: C20H18F3N7O2 分子量: 445.40 PubChem CID: 59394698
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
阿克扎尼
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
★
规格
库存
价格
数量
1ml
A656800-1ml
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Acrizanib (LHA510) is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC 50 of 17.4 nM for BaF3-VEGFR-2

In Vitro

Acrizanib is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC 50 of 17.4 nM for BaF3-KDR. Acrizanib (compound 35) exhibits ≤10% remaining kinase activity against only 13 wild type kinases: CSF1R, Kit, PDGFRα, PDGFRβ, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Fms (soluble VEGFR1), DDR1, DDR2, TIE1, and ABL1 (nonphosphorylated). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Rat ocular PK studies with Acrizanib shows a distinctly different profile from that observed with compound 25. While prolonged exposure is once again evident in the PEC, the AUC ratio to the level of Acrizanib in plasma is markedly increased (>21000-fold higher exposure in the PEC than plasma on day 11). Furthermore, unlike 25, Acrizanib also afford much improved retina to plasma AUC exposure ratio after 10 days of dosing (598× for Acrizanib vs 0.8× for 25) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:VEGFR-2 17.4 nM (IC 50 )

规格

别名
阿克扎尼
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Acrizanib
生化机理
Acrizanib(LHA510)是一种 VEGFR-2 抑制剂,对 BaF3-VEGFR-2 的 IC 50 为 17.4 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNCC1=CC(=NC=N1)OC2=CC3=C(C=C2)N(C=C3)C(=O)NC4=NN(C(=C4)C(F)(F)F)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
acrizanib;LHA510;N-(1-methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6-((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide
分子量
445.40

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高级数据

关联靶点(人)
KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器