AGN-195183, 视黄酸受体α激动剂

CAS: 367273-07-2 货号: A656875 分子式: C22H22ClF2NO4 分子量: 437.86 PubChem CID: 9867758
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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1ml
A656875-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


AGN-195183 (IRX-5183) is a potent and selective agonist of RARα ( K d =3 nM) with improved binding selectivity relative to AGN 193836. AGN-195183 has no activity on RARβ/γ.

In Vitro

AGN-195183 (IRX-5183; Compound 4) inhibits the growth of breast cancer cell lines, and is inactive in an in vivo model of topical irritation.\nAGN-195183 and ATRA inhibit growth of the human breast cancer cell lines, T-47D and SK-BR-3. AGN-195183 does not cause the topical irritation induced by the RARa-selective retinoid, Am-580. AGN-195183 is currently in Phase I/IIA clinical trials in cancer patients. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50 value: 3 nM (Kd),200 nM (EC80, RAR Trans)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
AGN-195183
生化机理
AGN-195183 (IRX-5183)是一种强效的 RARα 选择性激动剂(K d =3 nM),其结合选择性比 AGN 193836 有所提高。AGN-195183 对 RARβ/γ 没有活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
视黄酸受体α激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(CCC(C2=C1C=C(C(=C2Cl)O)C(=O)NC3=CC(=C(C(=C3)F)C(=O)O)F)(C)C)C
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
AGN 195183;AGN195183
分子量
437.86

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高级数据

产品属性
ALogP 6.4
关联靶点(人)
RARA Tclin 视黄酸受体α(Retinoic acid receptor alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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