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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
(2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟, 细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂；糖原合酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BIO
Information
BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) is a specific inhibitor ofGSK-3withIC50of 5 nM for GSK-3α/β in a cell-free assay, shows >16-fold selectivity over CDK5, also a pan-JAKinhibitor with IC50 of 30 nM forT
In vitro
BIO (6-bromoindirubin-3\'-oxime) is a specific inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), with IC50 of 5 nM for GSK-3α/β, shows >16-fold selectivity over CDK5. BIO interacts within the ATP binding pocket of these kinases, reduces β-catenin phosphorylation on a GSK-3-specific site in cellular models, closely mimicks Wnt signaling in Xenopus embryos. In human and mouse embryonic stem cells, BIO maintains the undifferentiated phenotype and sustains expression of the pluripotent state-specific transcription factors Oct-3/4, Rex-1 and Nanog. BIO-mediated Wnt activation is functionally reversible, as withdrawal of the compound leads to normal multidifferentiation programs in both human and mouse embryonic stem cells. BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. 6BIO is also a pan-JAK inhibitor, with IC50 values of 0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM for TYK2, JAK1, JAK2 and JAK3. BIO selectively inhibits phosphorylation of STAT3 and induces apoptosis of human melanoma cells.
In vivo
BIO suppresses melanoma tumor growth in a mouse xenograft model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：12 or 24 h
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052 | 2H-Indol-2-one, 6-bromo-3-[(3E)-1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-, (3Z)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BIO
生化机理
BIO（GSK-3 抑制剂 IX，6-溴靛玉红-3-肟，6-Bromoindirubin-3\'-oxime，MLS 2052）是一种 GSK-3 特异性抑制剂，在无细胞试验中对 GSK-3α/β 的 IC50 为 5 nM，对 CDK5 的选择性大于 16 倍，也是一种泛 JAK 抑制剂，对 Tyk2 的 IC50 为 30 nM。BIO 可诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 5 抑制剂；糖原合酶激酶 3 alpha 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
名称和识别符
EC号
636-292-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)Br)O)N=O
分子量
356.17
Reaxy-Rn
23724350
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23724350&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK1
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1)
(1 活性数据)
CDK5
Tchem
细胞周期蛋白依赖性类激酶 5(Cyclin-dependent-like kinase 5)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(0 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (197.98 mM);
熔点
300 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 667463-62-9，分子式为 C16H10BrN3O2，分子量为 356.17 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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