联苯苄唑, HMG-CoA 还原酶抑制剂

CAS: 60628-96-8 货号: B407805 分子式: C22H18N2 分子量: 310.39 EC号: 262-336-6
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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B407805-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

Bifonazole 是一种抗真菌剂和前列腺芳香化酶抑制剂,IC50为1.6 μM。An imidazole antifungal agent and calmodulin antagonist.

Information

Bifonazole Bifonazole (Bay h 4502) is a substituted imidazole antifungal agent.
In vitro

Bifonazole, a broad spectrum antifungal agent, inhibits monooxygenase activity and induces a type II binding spectrum in 2B4dH(H226Y), a modified enzyme previously crystallized in the presence of 4-(4-chlorophenyl)imidazole (CPI). Bifonazole (40 mM) releases Ca2+ from the store sensitive to 1 mM thapsigargin, an endopolasmic reticulum Ca2+ pump inhibitor. Bifonazole (40 mM) per se induces capacitative Ca2+ entry while reduces 1 mM thapsigargin-induced capacitative Ca2+ entry. Bifonazole is calmodulin antagonists which most effectively reduce glycolysis and ATP level in B16 melanoma cells. Bifonazole acts through allosteric regulation and detachment of glycolytic enzymes from cytoskeleton. Bifonazole blocks PGE2 formation induced by 2 \u2009μm and 4\u2009μm arachidonic acid clearly better than at 6 or 10\u2009μm of the agonist. Bifonazole shows the same characteristics in MC3T3-E1 and UMR-106 cells stimulated by ionomycin or various concentrations of arachidonic acid.

In vivo

Bifonazole, but not clotrimazole, exhibits the characteristics of a peroxisome proliferator including hepatomegaly (increase in liver:body weight ratio), up to a 4-fold induction of lauric acid omega-hydroxylase activity and an 8-fold induction of palmitoyl-CoA oxidation by rat liver peroxisomes. Bifonazole also induces P402B1/2B2, P4503A and P4501A1, but not P4502E1.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Bay h 4502 | 1-​([1,​1'-​biphenyl]​-​4-​ylphenylmethyl)​-1H-​imidazole
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Bifonazole
生化机理
联苯苄唑(Bay h 4502)是一种取代咪唑类抗真菌剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
HMG-CoA 还原酶抑制剂
名称和识别符
EC号
262-336-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(C3=CC=CC=C3)N4C=CN=C4
分子量
310.39
Reaxy-Rn
618427
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=618427&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 4.8
关联靶点(人)
CYP3A4 Tclin 细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP51A1 Tchem 羊毛甾醇14-α脱甲基酶(Lanosterol 14-alpha demethylase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP17A1 Tclin 类固醇 17-α-羟化酶/17,20 裂解酶(Steroid 17-alpha-hydroxylase/17,20 lyase) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 129 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (199.79 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
149 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

WGK Germany
3
RTECS
NI3517000
Merck Index
1213
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器