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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BMS-794833, MER 原癌基因抑制剂；酪氨酸激酶
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。
Information
BMS-794833 is a potent ATP competitive inhibitor ofMet (c-Met)/VEGFR2withIC50of 1.7 nM/15 nM, also inhibits Ron, Axl and Flt3 with IC50 of <3 nM; a prodrug of BMS-817378. Phase 1.
In vitro
BMS794833 also inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with IC50 of 39 nM.
In vivo
In GTL-16 human gastric tumor xenografts model, BMS798433 shows greater than 50% TGI for at least one tumor doubling time with no overt toxicity observed during 14 days. BMS798433 also shows complete tumor stasis at a dose of 25 mg/kg against U87 glioblastoma model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~ 1 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BMS-794833
生化机理
BMS-794833 是 Met (c-Met)/VEGFR2 的强效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.7 nM/15 nM，还能抑制 Ron、Axl 和 Flt3，IC50 <3 nM；是 BMS-817378 的原药。第一阶段。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MER 原癌基因抑制剂；酪氨酸激酶
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F
关联CAS
MeSH Entry Terms
BMS794833;N-(4-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
分子量
468.84
Reaxy-Rn
19432284
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19432284&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (199.14 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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