BMS-794833, MER 原癌基因抑制剂；酪氨酸激酶

VEGFR2 Selective Inhibitors

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B407931-1ml	1ml	现货

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基本描述

英文别名	N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
规格或纯度	Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称	BMS-794833
生化机理	BMS-794833 是 Met (c-Met)/VEGFR2 的强效 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 1.7 nM/15 nM，还能抑制 Ron、Axl 和 Flt3，IC50 <3 nM；是 BMS-817378 的原药。第一阶段。
储存温度	-80℃储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	MER 原癌基因抑制剂；酪氨酸激酶
产品介绍	BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Information BMS-794833 is a potent ATP competitive inhibitor ofMet (c-Met)/VEGFR2withIC50of 1.7 nM/15 nM, also inhibits Ron, Axl and Flt3 with IC50 of <3 nM; a prodrug of BMS-817378. Phase 1. In vitro BMS794833 also inhibits Met receptor activated gastric carcinoma cell line, GTL-16, with IC50 of 39 nM. In vivo In GTL-16 human gastric tumor xenografts model, BMS798433 shows greater than 50% TGI for at least one tumor doubling time with no overt toxicity observed during 14 days. BMS798433 also shows complete tumor stasis at a dose of 25 mg/kg against U87 glioblastoma model. Cell Data cell lines： Concentrations：~ 1 μM Incubation Time：72 hours Powder Purity:≥99%

MET Tclin 肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MET

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KDR Tclin 血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KDR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

分子类型	小分子
Canonical SMILES	NC1=NC=CC(=C1Cl)OC2=CC=C(NC(=O)C3=CNC=C(C3=O)C4=CC=C(F)C=C4)C=C2F
分子量	468.84
Reaxy-Rn	19432284
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=19432284&ln=

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (199.14 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	94
DMSO(mM) Max Solubility	200.49
Water(mg / mL) Max Solubility	<1