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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BLZ945, 集落刺激因子 1 受体抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BLZ945 is a tumor-associated macrophage targeting the treatment of glioblastoma multiforme, a most common type of aggresive brain cancer.
Information
BLZ945 BLZ945 is an orally active, potent and selective CSF-1R inhibitor with IC50 of 1 nM, >1000-fold selective against its closest receptor tyrosine kinase homologs.
In vitro
In bone marrow-derived macrophages (BMDMs), BLZ945 specifically inhibits CSF-1-dependent proliferation with EC50 of 67nM, and decreases CSF-1R phosphorylation. BLZ945 blocks the reciprocal effects between macrophages and glioma cells on the survival, proliferation and/ or polarization of each other to promote tumorigenesis.
In vivo
In glioma-bearing mice, BLZ945 blocks tumor progression and significantly improves survival via CSF-1R inhibition. BLZ945 also inhibits orthotopic tumor growth of patient-derived proneural tumor spheres and cell lines in vivo. BLZ945 (200 mg/kg, p.o.) decreases the growth of malignant cells in both mouse mammary tumor virus-driven polyomavirus middle T antigen (MMTV-PyMT) model of mammary carcinogenesis and keratin 14-expressing human papillomavirus type 16 (K14-HPV-16) transgenic model of cervical carcinogenesis.
Cell Data
cell lines：SCLC cell lines
Concentrations：~6700 nM
Incubation Time：96 hours
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
4-(2-((1R,2R)-2-hydroxycyclohexylamino)benzo[d]thiazol-6-yloxy)-N-methylpicolinamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BLZ945
生化机理
BLZ945 是一种口服活性、强效和选择性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 1 nM，对最接近的受体酪氨酸激酶同源物的选择性大于 1000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
集落刺激因子 1 受体抑制剂；KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC3=C(C=C2)N=C(S3)N[C@@H]4CCCC[C@H]4O
分子量
398.48
Reaxy-Rn
26002377
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=26002377&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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