计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Bafetinib (INNO-406), 酪氨酸蛋白激酶 Lyn 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Bafetinib (INNO-406)是一种有效的，选择性的，Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。
Information
Bafetinib (INNO-406, NS-187) is a potent and selective dualBcr-Abl/Lyninhibitor withIC50of 5.8 nM/19 nM in cell-free assays, does not inhibit the phosphorylation of the T315I mutant and is less potent to PDGFR and c-Kit. Phase 2.
In vitro
Bafetinib blocks WT Bcr-Abl autophosphorylation and its downstream kinase activity with IC50 of 11 nM and 22 nM in K562 and 293T cells, respectively. Bafetinib suppresses the growth of the Bcr-Abl-positive cell lines including K562, KU812, and BaF3/wt cells potently without effects on the proliferation of the Bcr-Abl-negative U937 cell line. Moreover, Bafetinib exhibits a dose-dependent antiproliferative effect against Bcr-Abl point mutant cell lines, such as BaF3/E255K cells. In Bcr-Abl+ leukemia cell lines, Bafetinib induces both caspase-mediated and caspase-independent cell death by blocking the phosphorylation of Bcr-Abl.
In vivo
In Bcr-Abl–positive KU812 mouse model, Bafetinib (0.2 mg/kg/day) significantly inhibits tumor growth, and completely inhibits tumor growth without adverse effects at 20 mg/kg/day. For Balb/c mice, Bafetinib shows maximal tolerated dose of 200 mg/kg/d and bioavailability value (BA) of 32%. In a Central nervous system (CNS) leukemia model bearing Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H, or Ba/F3/M351T cells, combination treatment of Bafetinib (60 mg/kg) and cyclosporine A (CsA) (50 mg/kg) leads to more significant inhibition of leukemia growth in the brain than either Bafetinib or CsA alone.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥96%
规格
别名
巴非替尼（INNO-406）
英文别名
NS-187 | (S)-4-((3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)methyl)-N-(4-methyl-3-(4-(pyrimidin-5-yl)pyrimidin-2-ylamino)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Bafetinib (INNO-406)
生化机理
巴非替尼（INNO-406，NS-187）是一种强效、选择性的 Bcr-Abl/Lyn 双重抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 5.8 nM/19 nM，不能抑制 T315I 突变体的磷酸化，对 PDGFR 和 c-Kit 的作用较弱。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 Lyn 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CC[C@@H](C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5
分子量
576.62
Reaxy-Rn
26429538
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=26429538&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.2 |
|---|
关联靶点（人）
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(1 活性数据)
MAPKAPK3
Tchem
MAP激酶活化蛋白激酶3(MAP kinase-activated protein kinase 3)
(1 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(2 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 47 mg/mL (198.9 mM); Ethanol: 47 mg/mL (198.9 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）