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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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贝森替尼, 酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
R428是一种选择性的Axl抑制剂，IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比，R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。
Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程，包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。
R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性，同时抑制Axl依赖的活性，包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成，减少转移性肿瘤负荷，在动物异种移植模型中提高生存率。此外，R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。
Information
Bemcentinib (R428) Bemcentinib (R428, BGB324) is an inhibitor of Axl with IC50 of 14 nM, >100-fold selective for Axl versus Abl. Selectivty for Axl is also greater than Mer and Tyro3 (50-to-100- fold more selective) and InsR, EGFR, HER2, and PDGFRβ (100
In vitro
R428 blocks the catalytic and procancerous activities of Axl. R428 inhibits Axl with low nanomolar activity and blocks Axl-dependent events, including Akt phosphorylation, breast cancer cell invasion, and proinflammatory cytokine production. In a recent study, the Axl inhibitor R428 shows a mean IC50 dose of ∼ 2.0μM for the primary CLL B cells after 24 hours of treatment and normal B-, T-, and natural killer (NK) cells show no significant amount of cell death at this dose of R428 (2.5 μM) under similar experimental conditions.
In vivo
Pharmacologic investigations reveal favorable exposure after oral administration such that R428-treated tumors display a dose-dependent reduction in expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and the epithelial-mesenchymal transition transcriptional regulator Snail. In support of an earlier study, R428 inhibits angiogenesis in corneal micropocket and tumor models. R428 administration reduces metastatic burden and extends survival in MDA-MB-231 intracardiac and 4T1 orthotopic (median survival, >80 days compared with 52 days; P < 0.05) mouse models of breast cancer metastasis.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
BGB324 | 1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Bemcentinib (R428)
生化机理
Bemcentinib（R428，BGB324）是一种 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上。对 Axl 的选择性也高于 Mer 和 Tyro3（选择性高 50-100 倍）以及 InsR、EGFR、HER2 和 PDGFRβ（选择性高 100 倍）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶受体 UFO 抑制剂
名称和识别符
EC号
894-430-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(C1)[C@H]2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
PubChem CID
分子量
506.64
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(1 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(1 活性数据)
TYRO3
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体 TYRO3(Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(3 活性数据)
MERTK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
AXL
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO)
(6 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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