BIBR 1532

CAS: 321674-73-1 货号: B408352 分子式: C21H17NO3 分子量: 331.36 EC号: 962-375-5
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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B408352-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。

概述

BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶抑制剂,IC50为100 nM。A selective telomerase inhibitor.

Information

BIBR 1532 BIBR 1532 is a potent, selective, non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. No inhibition of DNA and RNA polymerases, including HIV reverse transcriptase are observed at concentrations vastly exceeding the
In vitro

BIBR 1532 exhibits an non-competitive inhibitory effect on telomerase activity. In JVM13 leukemia cell line, BIBR 1532 shows an antiproliferative effect in a dose-dependent range with IC50 of 52 μM, and similar results are also observed in other leukemia cell lines including Nalm-1, HL-60, and Jurkat. In addition, BIBR 1532 results in a direct antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM without affecting the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. BIBR 1532 (2.5 μM) reduces colony-forming ability, and induces telomere length shortening as well as chemotherapeutic sensitization by inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. In T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL), BIBR 1532 shows selective cytotoxic effects in a dose-dependent manner and BIBR 1532-treated cells also demonstrates nuclear condensation and formation of apoptotic bodies morphologically compatible with apoptosis. A recent study shows that combination treatment of BIBR 1532 and chemotherapeutic agents carboplatin results in a potential synergy for eliminateing ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:0 to 80 μM

Incubation Time:24 -72 hours

Powder Purity:≥96%

规格

英文别名
(E)-2-(3-(naphthalen-2-yl)but-2-enamido)benzoic acid
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BIBR 1532
生化机理
BIBR 1532 是一种强效、选择性、非竞争性端粒酶抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 为 100 nM。在大大超过端粒酶 IC50 的浓度下,对 DNA 和 RNA 聚合酶(包括 HIV 逆转录酶)均无抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C/C(=C\C(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)/C2=CC3=CC=CC=C3C=C2
分子量
331.36
Reaxy-Rn
23544604
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23544604&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
TERT Tchem 端粒酶逆转录(Telomerase reverse transcriptase) (7 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
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