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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
Benztropine mesylate是一种多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50为118 nM。An antagonist of the mAChR.
Information
Benztropine is adopamine transporter (DAT)inhibitor withIC50of 118 nM.
In vitro
Benztropine inhibits MTSET-induced inhibition of [3H]WIN binding to Wild-type dopamine transporter with EC50 of 28 μM in concentration-dependent manner. Benztropine has a protective ratio (EC50/inhibiting [3H]WIN (4 nm) binding with IC50) of 32 in X-A342C DAT construct by protecting Cys-342 from reaction. The apparent equilibrium dissociation constant of W84L DAT for benztropine is significantly higher than that of WT in the absence of sodium but this difference becomes smaller in the presence of 130 mM sodium in HEK-293 cells incubated with [3H]CFT. The apparent equilibrium dissociation constant of D313N DAT for benztropine displays a modest increase in the presence of 130 mM sodium in HEK-293 cells incubated with [3H]CFT. The apparent equilibrium dissociation constant value for benztropine at the double mutant (W84L D313N DAT) is in general close to that at one of the single mutants.
In vivo
Benztropine (3.0 mg/day) is effective in improving tremor and the motor score of the United Parkinson\'s Disease Rating Scale without adverse events like leukopenia. Benztropine (5 mg/kg and 25 mg/kg) shows dose-dependent elevations in extracellular dopamine in the striatum of the rat.
Cell Data
cell lines:
Concentrations:
Incubation Time:
Powder Purity:≥99%
H301: 吞咽会中毒
H311: 皮肤接触有毒
H331: 吸入会中毒
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H300: 吞咽致命
H370: 对器官造成损害
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。
P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P330: 漱口
P361+P364: 立即脱掉所有沾染的衣服,清洗后方可重新使用。
P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。
P308+P316: 如果暴露或担心:立即寻求紧急医疗救助。
P316: 立即寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。