BMS-707035, 整合酶抑制剂

CAS: 729607-74-3 货号: B408592 分子式: C17H19FN4O5S 分子量: 410.42
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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B408592-1ml
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文献证明

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概述

BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.


Information

BMS-707035 BMS-707035 is a specific HIV-I integrase (IN) inhibitor with IC50 of 15 nM. Phase 2.
In vitro

BMS-707035 is a pyrimidine carboxamide similar to Raltegravir, the first integrase inhibitor licensed for clinical use. BMS-707035 is a potent, specific, and reversible HIV-I integrase (IN) inhibitor that blocks HIV IN strand transfer activity with IC50 of 15 nM. However, several IN mutations, including V75I, Q148R, V151I, and G163R are found to confer resistance to HIV IN inhibitors. The binding of BMS-707035 and target DNA to IN are mutually exclusive events, as revealed by the fact that the inhibition of strand transfer catalysis by BMS-707035 is overcome by increasing amount of target DNA. The binding affinity of BMS-707035 to IN is also affected by the four terminal bases at the 5\' end of the pre-processed U5 long terminal repeat (LTR). Gln148 of IN is crucial for the binding of BMS-707035 to IN. The 3\' terminus of the viral LTR, on the other hand, retards the rate of BMS-707035 association with IN, by regulating the kinetics of binding and dissociation.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
4-Pyrimidinecarboxamide, N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1,6-dihydro-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-2-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-1,2-thiazin
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BMS-707035
生化机理
BMS-707035 是一种特异性 HIV-I 整合酶 (IN) 抑制剂,IC50 为 15 nM。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
整合酶抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O
分子量
410.42
Reaxy-Rn
15489912
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=15489912&ln=

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高级数据

产品属性
ALogP 1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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