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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。A SR-1A agonist and a selective α1D-AR antagonist.
Information
BMY 7378 is a multi-targeted inhibitor ofα2C-adrenoceptorandα1D-adrenoceptorwithpKiof 6.54 and 8.2, respectively, and acts as a mixed agonist and antagonist for5-HT1Areceptor withpKiof 8.3.
In vitro
BMY 7378 shows 10-fold selectivity for α2C-adrenoceptors over other α2-adrenoceptors with pKi of 6.54. BMY 7378 is selective for the α1D-adrenoceptor subtype (PKi: hamster α1b-adrenoceptor 6.2, human α1b-adrenoceptor 7.2; bovine α1c-adrenoceptor 6.1, human α1c-adrenoceptor 6.6; rat α1d-adrenoceptor 8.2, human α1d-adrenoceptor 9.4 BMY 7378 at concentration of 1 nM to 30 nM elicits inhibitory effects in a concentration-dependent manner in the rat dorsal raphe nucleus.
In vivo
BMY 7378 (pA2 of 8.67) is approximately 100 times more potent than yohimbine (pA2 of 6.62) against contractions to noradrenaline in rat aorta. BMY 7378 (pA2 of 6.48) is approximately 10 times less potent than yohimbine (pA2 of 7.56) at antagonizing the contractile response to noradrenaline in human saphenous vein (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 dose dependently (0.25-5 mg/kg s.c.) reduces the undetectable levels forepaw treading and head weaving induced by 8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.) in rats. BMY 7378 causes a marked and dose-dependent (0.01-1.0 mg/kg s.c.) decrease of 5-HT release in ventral hippocampus of the anaesthetized rat as detected by brain microdialysis in rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
BMY 7378 二盐酸盐
英文别名
8-Azaspiro[4.5]decane-7,9-dione, 8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-, hydrochloride (1:2)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BMY 7378 Dihydrochloride
生化机理
BMY 7378 是 α2C 肾上腺素受体和 α1D 肾上腺素受体的多靶点抑制剂，pKi分别为 6.54 和 8.2，同时也是 5-HT1A 受体的混合激动剂和拮抗剂，pKi为 8.3。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl
PubChem CID
分子量
458.42
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ADRA1B
Tclin
α-1B 肾上腺素受体(Alpha-1B adrenergic receptor)
(1 活性数据)
ADRA1D
Tclin
α-1D 肾上腺素受体(Alpha-1D adrenergic receptor)
(3 活性数据)
ADRA1A
Tclin
α-1A 肾上腺素受体(Alpha-1A adrenergic receptor)
(1 活性数据)
HTR1A
Tclin
5-羟色胺受体 1A(5-hydroxytryptamine receptor 1A)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 33 mg/mL (198.59 mM); Ethanol: 33 mg/mL (198.59 mM); Water: Insoluble;
熔点
196.5-198.5°C
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
RTECS
GY3996000
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 21102-95-4，分子式为 C22H33Cl2N3O3，分子量为 458.42 g/mol。
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