计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
BX-912, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；检查点激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；蛋白激酶 A 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。A potent and selective PDK-1 inhibitor that induces apoptosis
Information
BX912 is a potent and specificPDK1inhibitor withIC50of 12 nM, 9- and 105- fold greater selectivity for PDK1 than PKA and PKC in cell-free assays, respectively. In comparison to GSK3β, selectivity for PDK1 is 600-fold.
In vitro
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BX-912
生化机理
BX-912 是一种 PDK-1 抑制剂。BX 912 能抑制多种细胞株的生长，还能诱导细胞凋亡。AKT 水平升高的细胞株对 BX-912 抑制 PDK1 的敏感性要高出 30 倍以上。这种化合物是 PDK1 的竞争性抑制剂，表明它能与 ATP 结合袋结合以抑制磷酸化。BX-912 之所以能做到这一点，是因为它的氨基嘧啶骨架在 PDK1 的活性位点中与 ATP 具有相似的构象。BX-912 能有效抑制 PC-3 细胞在软琼脂中的生长，其 IC50 值为 320 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；检查点激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂；糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂；蛋白激酶 A 抑制剂
名称和识别符
EC号
809-821-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
分子量
471.36
Reaxy-Rn
25497618
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25497618&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(0 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
CHEK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2621065 |
分析证书 | B408913 |
技术文档和文章
溶液计算器
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