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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BMS-265246, 细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂
有货
概述
BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
Information
BMS-265246 is a potent and selective CDK1/2 inhibitor withIC50of 6 nM/9 nM in a cell-free assay. It is 25-fold more selective for CDK1/2 than CDK4.
In vitro
BMS265246 inhibits the activity of CDK4/cycD with IC50 of 0.23 μM and prevents A2780 Cytox with IC50 of 0.76 μM. BMS265246 which binds to CDK2 shows the inhibitor resides coincident with the ATP purine binding site and forms important H-bonds with Leu83 on the protein backbone. BMS265246 exhibits CDK1 and CDK2 potency that is 25- and 11-fold more potent versus CDK1 and CDK2, respectively. BMS265246 represents the most potent CDK/CDK2 selective analogue from this chemotype. A recent study shows that BMS-265246 inhibits cell proliferation with EC50 ranging from 0.293 μM-0.492 μM in HCT-116 cells. After treatment of BMS-265246, the dominant cell populations are G2-arrested cells having 4N DNA content, large round nuclei, and low DNA intensity.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-5 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
(4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BMS-265246
生化机理
BMS-265246 是一种强效、选择性 CDK1/2 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 6 nM/9 nM。它对 CDK1/2 的选择性是 CDK4 的 25 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 1 抑制剂；细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCOC1=C(C=NC2=NNC=C12)C(=O)C3=C(C=C(C=C3F)C)F
分子量
345.34
Reaxy-Rn
36321669
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=36321669&ln=
高级数据
关联靶点（人）
CDK1
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 1(Cyclin-dependent kinase 1)
(1 活性数据)
CDK2
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶2(Cyclin-dependent kinase 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 63 mg/mL (198.51 mM); DMSO: 1 mg/mL (3.15 mM); Ethanol: Insoluble;
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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