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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BI-D1870, 核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A2 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A3 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A6 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
Information
BI-D1870 BI-D1870 is an ATP-competitive inhibitor of S6 ribosome for RSK1/2/3/4 with IC50 of 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM in cell-free assays, respectively; 10- to 100-fold selectivity for RSK than MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 and Aurora B. BI-D1870 exhibits ant
In vitro
BI-D1870 inhibits RSK1, RSK2, RSK3 and RSK4 with an IC50 of 10–30 nM, but does not significantly inhibit ten other AGC kinase members and over 40 other protein kinases tested at 100-fold higher concentrations. BI-D1870 is cell permeant and prevents the RSK-mediated phorbol ester- and EGF -induced phosphorylation of glycogen synthase kinase-3β and LKB1 in human embry-onic kidney 293 cells and Rat-2 cells. BI-D1870 does not affect the agonist-triggered phosphorylation of substrates for six other AGC kinases. Moreover, BI-D1870 does not suppress the phorbol ester- or EGF-induced phosphorylation of CREB.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BI-D1870
生化机理
BI-D1870 是 S6 核糖体对 RSK1/2/3/4 的 ATP 竞争性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM；对 RSK 的选择性是 MST2、GSK-3β、MARK3、CK1 和 Aurora B 的 10 到 100 倍。BI-D1870 具有抗癌特性，包括产生活性氧 (ROS)、增加内质网 (ER) 应激和自噬。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A2 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A3 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A6 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1CCC(C)C)NC3=CC(=C(C(=C3)F)O)F)C
分子量
391.42
Reaxy-Rn
12813624
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12813624&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
RPS6KA1
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-1(Ribosomal protein S6 kinase alpha-1)
(2 活性数据)
RPS6KA2
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-2(Ribosomal protein S6 kinase alpha-2)
(4 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-6(Ribosomal protein S6 kinase alpha-6)
(4 活性数据)
RPS6KA3
Tchem
核糖体蛋白 S6 激酶 α-3(Ribosomal protein S6 kinase alpha-3)
(5 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
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