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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存,干燥。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BT5528 is a bicyclic peptide toxin conjugate, an EphA2 activator. BT5528, made up of a bicyclic peptide and Auristatin E , is derivated from BCY6099. BT5528 shows potent anti-tumor activity without bleeding or coagulation toxicity in rats model
In Vitro
BT5528 shows high affinity on EphA2 with a K b value of 19.1 nM, and activates EphA2 in EphA2-expressing cells with an EC 50 value of 41.9 nM. BT5528 inhibits cancer cells growth with IC 50 s of 21.9 nM (HT-1080), 5.2 nM (PC-3), 21.6 nM (NCI-H1975), respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
BT5528 (1, 2, 3 mg/kg; i.v.; once a week; 2-5 weeks) inhibits tumor growth in vivo in mice xenograft model . BT5528 (3 mg/kg; i.v.; once a week; 3 weeks) exhibits greate ability to penetrate solid tumours in Non-small-cell lung carcinoma (NSCLC) Patient-derived xenograft (PDX) xenograft model in mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Xenograft model in mice with NCI-H1975 Non-small cell lung cancer, MDA-MB-231 Triple-negative breast cancer, MOLP-8 Multiple Myeloma Dosage: 1, 2, 3 mg/kg Administration: Intravenous injection; once a week; for 5, 3, 2 weeks respectively Result: Showed target-mediated efficacy in the high EphA2-expressing NCI-H1975 NSCLC xenograft and MDA-MB-231 TNBC xenograft, but there were no significant effects in the low EphA2-expressing MOLP-8 Multiple Myeloma xenograft. Animal Model: Non-small-cell lung carcinoma (NSCLC) Patient-derived xenograft (PDX) xenograft model in mice Dosage: 3 mg/kg; compared with MEDI 547 (3 mg/kg) Administration: Intravenous injection; once a week; for 3-4 weeks Result: Maintained efficacy during 3 weeks, while MEDI-547 fails to show efficacy. Didn’t affect D-Dimer, APTT or liver enzyme parameters.
Form:Solid
IC50& Target:EC50: 41.9 nM (EphA2)
规格
英文名称
BT5528
生化机理
BT5528 是一种双环肽毒素共轭物，是一种 EphA2 激活剂。BT5528 由双环肽和 Auristatin E（HY-15582）组成，由 BCY6099 衍生而来。BT5528 在大鼠体内显示出强大的抗肿瘤活性，且无出血或凝血毒性。
储存条件
-20°C储存,干燥
运输条件
超低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@@H](C)[C@H]([C@H](CC(=O)N1CCC[C@@H]1[C@H]([C@H](C)C(=O)N[C@@H](C)[C@@H](C2=CC=CC=C2)O)OC)OC)N(C)C(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H](C(C)C)N(C)C(=O)OCC3=CC=C(C=C3)NC(=O)[C@@H](CCCNC(=O)N)NC(=O)[C@@H](C(C)C)NC(=O)CCCC(=O)NCCC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N(C)CC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@H]4CSCCC(=O)N5CN6CN(C5)C(=O)CCSC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CSCCC6=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]8CCCN8C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H]9C[C@H](CN9C4=O)O)CC(C)C)C(C)C)CC(=O)N)CC(C)C)CC(C)C)CC1=CNC=N1)CC(=O)O)CC1=CNC2=CC=CC=C21)CCCCN=C(N)N)C(=O)N
PubChem CID
分子量
4403.14
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H318: 造成严重的眼睛损伤
H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335: 可能引起呼吸道刺激
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H370: 对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
预防措施声明
P201: 使用前获取特殊说明
P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P312: 打电话给毒物中心或医生。。。如果你觉得不舒服
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P362: 脱下污染的衣服并洗净后再使用。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P332+P313: 如发生皮肤刺激：求医/就诊。
P337+P313: 如仍觉眼刺激：求医/就诊。
P405: 密闭存放
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
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本产品的 CAS 号为 2648849-70-9，分子式为 C201H315N53O52S3，分子量为 4403.14 g/mol。
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