计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BI-4394 (MMP13-IN-3) is a potent, selective, and orally active MMP-13 inhibitor ( IC 50 =1 nM ) for the potential treatment of osteoarthritis . BI-4394 is >1000 selective over other MMPs
In Vitro
BI-4394 (Compound 15) is potent in a full-length MMP-13 collagen degradation assay (11 nM) and is able to inhibit degradation of bovine nasal cartilage with an IC 50 of 31 nM. BI-4394 inhibits MMP-2, MMP-9, MMP-10 and MMP-14 with IC 50 s of 18, 8.9, 16 and 8.3 μM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
When dosed orally at 10 mg/kg or i.v. 1 mg/kg, BI-4394 (Compound 15) reaches micromolar plasma levels (AUC=1109±64 nM h/mL), displays modest clearance (CL=34 mL/min/kg), and shows acceptable bioavailability (39%). The V ss is quite low at 0.26 mL/mi/kg rat pharmacokinetic profile. BI-4394 has short terminal elimination half-life (t 1/2 =0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally), respectively) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Srapgue Dally Rats Dosage: 10 mg/kg (oral gavage); 1 mg/kg (i.v.) Administration: Dosed orally (10 mg/kg); i.v. (1 mg/kg)(Pharmacokinetic Analysis) Result: T 1/2 =0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally) , respectively.
IC50& Target:MMP-13 1 nM (IC 50 ) MMP-14 8.3 μM (IC 50 ) MMP-9 8.9 μM (IC 50 ) MMP-10 16 μM (IC 50 ) MMP-2 18 μM (IC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BI-4394
生化机理
BI-4394（MMP13-IN-3）是一种强效、选择性和口服活性 MMP-13 抑制剂（IC 50 =1 nM），可用于治疗骨关节炎。BI-4394 对其他 MMP 的选择性大于 1000。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)C3=CC(=NN3C)C(=O)NCC4=CC=C(C=C4)C(=O)O
PubChem CID
分子量
446.46
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MMP13
Tchem
胶原酶 3(Collagenase 3)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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