BMS-779788

CAS: 918348-67-1 货号: B654828 分子式: C28H29ClN2O3S 分子量: 509.06 PubChem CID: 59251511
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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B654828-1ml
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


BMS-779788 is a LXR partial agonist with IC 50 values of 68 nM for LXR α and 14 nM for LXR β .

In Vitro

The LXR selective partial agonist BMS-779788 is identified with potent induction of ATP binding transporters ABCA1 and ABCG1 in human whole blood (EC 50 =1.2 μM, 55% efficacy). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

BMS-779788 induces LXR target genes in blood in vivo with an EC 50 =610 nM, a value similar to its in vitro blood gene induction potency. BMS-779788 is 29- and 12-fold less potent than the full agonist T0901317 in elevating plasma triglyceride and LDL cholesterol, respectively, with similar results for plasma cholesteryl ester transfer protein and apolipoprotein B . In mice BMS-779788 displays peripheral induction of ABCA1 at 3 and 10 mpk doses with no significant elevation of plasma or hepatic triglycerides at these doses, showing an improved profile compared to a full pan-agonist. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:IC50: 68 nM (LXR α ),14 nM (LXR β )

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
BMS-779788
生化机理
BMS-779788 是一种 LXR 部分激动剂,对 LXR α 的 IC 50 值为 68 nM,对 LXR β 的 IC 50 值为 14 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C1=CC=CC=C1Cl)C2=NC(=CN2C3=CC=C(C=C3)C4=CC(=CC=C4)S(=O)(=O)C)C(C)(C)O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
2-(2-(1-(2-chlorophenyl)-1-methylethyl)-1-(3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl)-1H-imidazol-4-yl)-2-propanol;BMS-779788;EXEL-04286652
分子量
509.06

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高级数据

关联靶点(人)
NR1H2 Tchem 氧固醇受体 LXR-β(Oxysterols receptor LXR-beta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

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