BMS-986224

CAS: 2055200-88-7 货号: B655474 分子式: C24H23ClN4O6 分子量: 498.92 PubChem CID: 137106310
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


BMS-986224 is a potent, selective and orally active APJ receptor agonist ( K d = 0.3 nM). BMS-986224 exhibits similar receptor binding and signaling profile to (Pyr 1 ) apelin-13. BMS-986224 has the potential for the research of heart failure

In Vitro

BMS-986224 fully inhibits forskolin-mediated cAMP production, with an EC 50 for human APJ of 0.02 nM. BMS-986224 (0-100 nM) fully stimulates β-arrestin recruitment, ERK phosphorylation, and APJ internalization in Chinese hamster ovary-K1 or HEK293 ZF cells. BMS-986224 is a potent and selective APJ receptor agonist that exhibits a similar signaling profile to (Pyr1) apelin-13. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

BMS-986224 (0.192 mg/kg or 3 mg/kg; SC infusion; daily;) in the RHR model increased stroke volume and cardiac output to levels seen in healthy animals but without preventing cardiac hypertrophy and fibrosis, effects differentiated from enalapril . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (renal hypertensive rat model) Dosage: 0.192 mg/kg or 3 mg/kg Administration: SC infusion; daily; Initiated 3 days before surgery and continued for 7 days after surgery Result: The achieved steady-state plasma concentrations during 10-day infusion were 102 and 2686 nmol/L at low dose and HD, respectively. At the low dose, BMS-986224 increased SV and CO without affecting other measured parameters, including the measured diastolic parameters, cardiac fibrosis, and heart weight in RHR.

IC50& Target:Kd: 0.3 nM (APJ receptor)

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BMS-986224
生化机理
BMS-986224 是一种强效、选择性和口服活性 APJ 受体激动剂(K d = 0.3 nM)。BMS-986224 与 (Pyr 1 ) apelin-13 具有相似的受体结合和信号传导特性。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOCC1=C(C(=C(C(=O)N1)C2=NN=C(O2)CC3=NC=C(C=C3)Cl)O)C4=C(C=CC=C4OC)OC
PubChem CID
分子量
498.92

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常见问题

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 2055200-88-7,分子式为 C24H23ClN4O6,分子量为 498.92 g/mol。
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