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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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BMS-986122, μ 受体的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BMS-986122 is a selective, potent positive allosteric modulator of the mu-opioid receptor (µ-OR). BMS-986122 shows potentiation of orthosteric agonist-mediated β-arrestin recruitment, adenylyl cyclase inhibition, and G protein activation. BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [ 35 S]GTPγS binding in mouse brain membranes.
In Vitro
BMS-986122 increases β-arrestin recruitment stimulated by endomorphin 1 (EC 50 =3 μM) in U2OS-OPRM1 human osteosarcoma cells expressing μ-opioid receptors. BMS-986122 potentiates endomorphin 1-induced inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity in CHO cells expressing human recombinant μ-opioid receptors (EC 50 =8.9 μM). BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes and appears to be, at least in part, a positive affinity modulator of the μ-opioid receptor for DAMGO binding. BMS-986122 enhances the ability of the endogenous opioid Methionine-enkephalin (Met-Enk) to stimulate G protein activity in mouse brain homogenates without activity on its own and to enhance G protein activation to a greater extent than β-arrestin recruitment in CHO cells expressing human mu-opioid receptors. BMS-986122 increases the potency of Met-Enk to inhibit GABA release in the periaqueductal gray, an important site for antinociception. BMS-986122 is selective for µ-OR and has no detectable activity at the closely related δ-OR. BMS-986122 is a silent allosteric modulator at δ-OR and κ-OR. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
BMS-986122
生化机理
BMS-986122 是一种选择性强效μ-阿片受体（μ-OR）正异位调节剂。BMS-986122 对正交激动剂介导的 β - 逮捕素招募、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化具有增效作用。BMS-986122 能
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
μ 受体的异构调节剂
名称和识别符
EC号
806-217-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)C2N(CCS2)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)Br
PubChem CID
分子量
448.78
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
OPRM1
Tclin
Mu型阿片受体(Mu-type opioid receptor)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RIDADR
NONHforallmodesoftransport
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 J2615187 |
分析证书 | B655915 |
溶液计算器
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