BCI-215

CAS: 1245792-67-9 货号: B656020 分子式: C22H22BrNO 分子量: 396.32
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级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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B656020-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


BCI-215 is a potent and tumor cell-selective dual specificity MAPK phosphatase (DUSP-MKP) inhibitor. BCI-215 has cytotoxicity for tumor cells but not normal cells

In Vitro

BCI-215 concentration-dependently increases pERK levels in DUSP-overexpressing cells with IC 50 value in the micromolar range. BCI-215 (1-20 μM; 6 hours) retains fibroblast growth factor hyperactivating and cellular DUSP6/MKP-3 and DUSP1/MKP-1 inhibitory activity but is nontoxic to zebrafish embryos and an endothelial cell line. BCI-215 inhibits survival and motility of MDA-MB-231 human breast cancer cells but does not affect viability of cultured hepatocytes. BCI-215 is completely devoid of hepatocyte toxicity up to 100 µM. BCI-215 does not generate ROS in hepatocytes or in developing Zebrafish larvae.\nBCI-215 (22 µM) has antimigratory and proapoptotic activities in breast cancer cells that correlate with induction of ERK phosphorylation. BCI-215 (20 µM; 1 hour) induces mitogenic and stress signaling in cancer cells without generating ROS. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis AnalysisCell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 22 µM Incubation Time: Result: Caused apoptotic cell death at concentrations that induce ERK phosphorylation. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 20 µM Incubation Time: 1 hour Result: Induced a stress response that is not dependent on oxidation.

IC50& Target:DUSP-MKP

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
BCI-215
生化机理
BCI-215 是一种强效的肿瘤细胞选择性双特异性 MAPK 磷酸酶(DUSP-MKP)抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCC(CC1)NC\2C3=C(C=CC(=C3)Br)C(=O)/C2=C/C4=CC=CC=C4
分子量
396.32

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