Brensocatib

CAS: 1802148-05-5 货号: B656327 分子式: C23H24N4O4 分子量: 420.46 EC号: 814-271-5 PubChem CID: 118253852
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Brensocatib (AZD7986) is an oral dipeptidyl peptidase 1 ( DPP1 ) inhibitor with pIC 50 s of 6.85, 7.6, 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively

In Vitro

Results from cell assay show that Brensocatib (AZD7986) is a Dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor with pIC 50 s of 6.85, 7.6, 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively. Brensocatib is stable in the propionaldehyde reactivity assay, with a half-life over 50 h. After differentiation in the presence of Brensocatib (38 pM to 10 μM), concentration-dependent decreases in cell lysate enzyme activity are observed for DPP1, as well as for all of the three NSPs, NE, Pr3, and CatG. Brensocatib inhibits activation of all three NSPs in a concentration dependent manner, with pIC 50 values of around 7 for all three NSPs. The reduction of the activities is almost complete, with NE, Pr3, and CatG activities reduced to 4 to 10% of control at 10 μM Brensocatib. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Brensocatib (AZD7986) shows good stability in plasma, with a half life of >10 h. Brensocatib inhibits activation of NE and Pr3, but not CatG, in bone marrow cell lysates in a dose dependent manner in vivo . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:DPP-1

规格

别名
布伦索卡蒂
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Brensocatib
生化机理
Brensocatib(AZD7986)是一种口服二肽基肽酶 1(DPP1)抑制剂,在人、小鼠、大鼠、狗和兔体内的 pIC 50 s 分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
814-271-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C2=C(C=CC(=C2)C3=CC=C(C=C3)C[C@@H](C#N)NC(=O)[C@@H]4CNCCCO4)OC1=O
PubChem CID
分子量
420.46

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高级数据

产品属性
ALogP 2
关联靶点(人)
CTSC Tchem 二肽基肽酶1(Dipeptidyl peptidase 1) (14 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H373: 长期或反复接触可能对器官造成伤害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器送到批准的废物处理厂处理

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
J2615188J2615188 分析证书 B656327
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1802148-05-5,分子式为 C23H24N4O4,分子量为 420.46 g/mol。
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