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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 194 篇同行评审文献引用。
概述
Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道，也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂，可用于癫痫和神经性疼痛的研究。
Information
Carbamazepine Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) is a sodium channel blocker with IC50 of 131 μM in rat brain synaptosomes.
In vitro
Carbamazepine inhibits the binding of [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) to a receptor site of voltage-sensitive sodium channel with IC50 of 131 μM, to decrease the activation of sodium channel ion flux in rat brain synaptosomes. Carbamazepine reduces receptor affinity due to an increased rate of ligand dissociation from the receptor-ligand complex, without altering maximal binding capacity from the scatchard analysis of BTX-B binding to synaptosome, suggesting an indirect allosteric mechanism for anticonvulsant inhibition of BTX-B binding. Carbamazepine does not alter basal 125I-labeled scorpion toxin binding to synaptosomes in the absence of batrachotoxin, but when batrachotoxin (1.25 μM) added, Carbamazepine inhibits the batrachotoxin-dependent increase in scorpion toxin binding in a concentration-dependent manner with IC50 of 260 μM mediated at the alkaloid toxin binding site, none of which affects [3H]saxitoxin binding.
In vivo
Carbamazepine at 25 mg/kg significantly increases extracellular levels of striatal and hippocampal dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylalanine (DOPA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and homovanillic acid (HVA) in a dose dependent manner, while Carbamazepine at 50 mg/kg significantly decreases total levels of striatal DA and DOPA as well as hippocampal HVA, but has no effect on total levels of striatal DOPAC and HVA nor on hippocampal DA, DOPA and DOPAC. Intraperitoneal administration of Carbamazepine （~100 mg/kg）to rats produces significant increases in the cerebral cortical concentrations of neuroactive steroids and neuroactive steroids in plasma in a dose and time dependent maner with DHEA formed as a result of side chain cleavage of pregnenolone not affected.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
NSC 169864 | 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Carbamazepine
生化机理
卡马西平（Carbatrol，NSC 169864）是一种钠通道阻滞剂，在大鼠脑突触体中的 IC50 值为 131 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
封闭剂
作用机制
钠通道α亚基阻断剂
名称和识别符
EC号
206-062-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N
分子量
236.27
Reaxy-Rn
1246090
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1246090&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.5 |
|---|
关联靶点（人）
FZD8
Tbio
卷曲-8(Frizzled-8)
(0 活性数据)
化学和物理性质
熔点
191 °C
安全和危险性（GHS）
Merck Index
1781
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 C2314022 |
分析证书 | C407797 |
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 298-46-4，分子式为 C15H12N2O，分子量为 236.27 g/mol。
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