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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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CHIR-124, 检查点激酶 1 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
Information
CHIR-124 is a novel and potentChk1inhibitor withIC50of 0.3 nM in a cell-free assay. It shows 2,000-fold selectivity against Chk2, 500- to 5,000-fold less activity against CDK2/4 and Cdc2.
In vitro
CHIR-124 is a quinolone-based small molecule that is structurally unrelated to other known inhibitors of Chk1. CHIR-124 interacts synergistically with topoisomerase poisons (e.g., Camptothecin or SN-38) in causing growth inhibition in a variety of cancer cell lines, including breast carcinoma (MDA-MB-231 and MDA-MB-435) and colon carcinoma (SW-620 and Colo205), all of which contains the mutant p53 gene. CHIR-124 abrogates the SN-38-induced S and G2-M checkpoints and potentiates apoptosis in MDA-MD-435 breast cancer cells. The abrogation of the G2-Mcheckpoint and induction of apoptosis by CHIR-124 are enhanced by the loss of p53. CHIR-124 also potently targets other kinases such as PDGFR and Flt3 with IC50 of 6.6 nM and 5.8 nM, respectively.
In vivo
CHIR-124 potentiates the growth inhibitory effects of Irinotecan by abrogating the G2-M checkpoint and increasing tumor apoptosis in an orthotopic breast cancer xenograft model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-2350 nM, dependent on cell types
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
(S)-3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-6-chloro-4-(quinuclidin-3-ylamino)quinolin-2(1H)-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
CHIR-124
生化机理
CHIR-124 是一种新型强效 Chk1 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 为 0.3 nM。它对 Chk2 的选择性为 2,000 倍，对 CDK2/4 和 Cdc2 的活性则低 500 至 5,000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
检查点激酶 1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN2CCC1[C@@H](C2)NC3=C(C(=O)NC4=C3C=C(C=C4)Cl)C5=NC6=CC=CC=C6N5
PubChem CID
分子量
419.91
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CHEK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Chk1(Serine/threonine-protein kinase Chk1)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 48 mg/mL (198.08 mM); Ethanol: 48 mg/mL (198.08 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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