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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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CP-673451, KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM。
CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度。
Information
CP-673451 is a selective inhibitor ofPDGFRα/βwithIC50of 10 nM/1 nM in cell-free assays, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors, has antiangiogenic and antitumor activity.
In vitro
CP 673451 is a selective inhibitor of PDGFRα/β with IC50 of 10 nM/1 nM, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors. In glioblastoma tumors, CP-673451 (33 mg/kg) provides >50% inhibition of PDGFR-β receptor for 4 hours corresponding to an EC50 of 120 ng/mL in plasma at Cmax. In a sponge angiogenesis model, CP-673451 inhibits 70% of PDGF-BB-stimulated angiogenesis at a dose of 3 mg/kg (q.d. ×5, p.o., corresponding to 5.5 ng/mL at Cmax). CP-673451 decreases cell proliferation rate through mechanisms involving reduced phosphorylation of GSK-3α and GSK-3β. In both RD and RUCH2 cultures, CP-673451 impairs rhabdosphere-forming capacity and cell differentiation, causes increased senescence.
In vivo
CP 673451 (once-daily p.o. ?0 days dosing routinely) inhibits tumor growth (ED50 < 33 mg/kg) in a number of human tumor xenografts grown s.c. in athymic mice, including H460 human lung carcinoma, Colo205 and LS174T human colon carcinomas, and U87MG human glioblastoma multiforme. In RUCH2 xenograft-bearing mice, CP 673451 reduces tumor growth and stromal cell infiltration.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~3000 nM
Incubation Time：18 min
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
CP-673451
生化机理
CP-673451 是 PDGFRα/β 的选择性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 10 nM/1 nM，比其他血管生成受体的选择性高出 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂；血小板衍生生长因子受体 alpha 抑制剂；血小板衍生生长因子受体 beta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COCCOC1=CC2=C(C=C1)N(C=N2)C3=NC4=C(C=CC=C4N5CCC(CC5)N)C=C3
分子量
417.52
Reaxy-Rn
24155565
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24155565&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(1 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (200.55 mM); Ethanol: 10 mg/mL (40.11 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 343787-29-1，分子式为 C24H27N5O2，分子量为 417.52 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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