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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Clotrimazole是一种合成的抗真菌药物，是imidazole的广谱衍生物An antifungal compound and CYP inhibitor
Information
Clotrimazole Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) alters the permeability of the fungal cell wall by inhibiting the biosynthesis of ergosterol, used in the treatment of fungal infections.
In vitro
Clotrimazole causes a sustained depletion of intracellular Ca2+ stores, which results in activation of PKR, phosphorylation of eIF2alpha, and thereby in inhibition of protein synthesis at the level of translation initiation. Clotrimazole preferentially decreases the expression of the growth promoting proteins cyclin A, E and D1, resulting in inhibition of cyclin-dependent kinase activity and blockage of cell cycle in G1. Clotrimazole inhibits ADP-ribose-activated currents in HEK-293 cells expressing recombinant human TRPM2(hTRPM2). Clotrimazole (3 mM to 30 mM) produces an essentially complete inhibition of theTRPM2-mediated current. Clotrimazole antagonizes ADP-ribose-activated whole-cell and single-channel currents in the rat insulinoma cell-line CRI-G1. Clotrimazole (2 mM) causes a sharp decline in parasitemia, complete inhibition of parasite replication, and destruction of parasites and host cells within a single intraerythrocytic asexual cycle (approximately 48 hours). Clotrimazole effectively and rapidly inhibits parasite growth in five different strains of P. falciparum, in vitro, irrespective of their Chloroquine sensitivity.
In vivo
Clotrimazole stimulates a subset of capsaicin-sensitive and mustard oil-sensitive trigeminal neurons, and evoked nocifensive behavior and thermal hypersensitivity with intraplantar injection in mice. Clotrimazole-induced pain behavior is suppressed by the TRPV1-antagonist BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] and absent in TRPV1-deficient mice. Clotrimazole inhibits the cold and menthol receptor TRPM8, and blocks menthol-induced responses in capsaicin- and mustard oil-insensitive trigeminal neurons.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
BAY b 5097, FB 5097 | 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-imidazole
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Clotrimazole
生化机理
克霉唑（BAY b 5097，FB 5097）通过抑制麦角固醇的生物合成来改变真菌细胞壁的渗透性，用于治疗真菌感染。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞色素 P450 51 抑制剂
名称和识别符
EC号
245-764-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4
分子量
344.84
Reaxy-Rn
622318
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=622318&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5 |
|---|
关联靶点（人）
CYP2D6
Tclin
细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6)
(1 活性数据)
CYP2C8
Tchem
细胞色素 P450 2C8(Cytochrome P450 2C8)
(1 活性数据)
CYP8B1
Tchem
7-α-羟基胆甾-4-烯-3-酮 12-α-羟化酶(7-alpha-hydroxycholest-4-en-3-one 12-alpha-hydroxylase)
(2 活性数据)
CYP2C19
Tchem
细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19)
(1 活性数据)
CYP3A4
Tclin
细胞色素P450 3A4(Cytochrome P450 3A4)
(8 活性数据)
CYP51A1
Tchem
羊毛甾醇14-α脱甲基酶(Lanosterol 14-alpha demethylase)
(1 活性数据)
CYP2C9
Tchem
细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9)
(4 活性数据)
TRPM2
Tchem
瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员2(Transient receptor potential cation channel subfamily M member 2)
(1 活性数据)
TBXAS1
Tchem
血栓素A合酶(Thromboxane-A synthase)
(1 活性数据)
NR1I3
Tchem
核受体亚家族 1 第 I 组成员 3(Nuclear receptor subfamily 1 group I member 3)
(4 活性数据)
CACNA1C
Tclin
电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C)
(1 活性数据)
CYP19A1
Tclin
芳香化酶(Aromatase)
(1 活性数据)
CYP17A1
Tclin
类固醇 17-α-羟化酶/17,20 裂解酶(Steroid 17-alpha-hydroxylase/17,20 lyase)
(1 活性数据)
KCNN4
Tchem
中电导钙激活钾通道蛋白4(Intermediate conductance calcium-activated potassium channel protein 4)
(3 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
KCNA3
Tclin
钾电压门控通道亚家族 A 成员 3(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 3)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (155.58 mM);
熔点
141-149°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
WGK Germany
3
RTECS
NI4377000
Merck Index
2417
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 23593-75-1，分子式为 C22H17ClN2，分子量为 344.84 g/mol。
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